پريگابالين

ڤيديوخارجي
	150px
	"Richard B. Silverman, Basic Science to Blockbuster Drug", National Academy of Inventors



پريگابالين Pregabalin
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS	148553-50-8
كود ATC	N03AX16
PubChem	5486971
بنك العقاقير	DB00230
بيانات كيميائية
الصيغة	₈₁₇₂
كتلة جزيئية	159.229 g/mol
مرادفات	3-isobutyl GABA, (S)-3-isobutyl-γ-aminobutyric acid
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	High (≥90% rapidly absorbed; administration with food has no significant effect on bioavailability)
رابط بروتيني	<1%
الأيض	?
عمر النصف	6.3–11.5 hours
اخراج	Kidney
اعتبارات علاجية
بيانات الترخيص	EU US
فئة السلامة أثناء الحمل	B3(استراليا) C(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	?(استراليا) ?(كندا) Class C(المملكة المتحدة) Schedule V(الولايات المتحدة) Rx Only
Dependence Liability	Physical: Moderate Psychological: Moderate
المسارات	By mouth

پريگابالين Pregabalin، يُباع تحت الاسم التجاري ليريكا التجاري، هودواء يستخدم لعلاج الصرع وآلام الاعتلال العصبي ، والألم العضلي الليفي ، ومتلازمة تململ الساق ، واضطراب القلق العام. استخدامه في الصرع هوعلاج إضافي للنوبات الجزئية . عند استخدامه قبل الجراحة ، فإنه يقلل من الألم ولكنه يؤدي إلى مزيد من السكون والاضطرابات البصرية. يؤخذ عن طريق الفم.

تضم الآثار الجانبية الشائعة الصداع ، والدوار ، والنعاس ، والارتباك ، ومشاكل في الذاكرة ، وضعف التنسيق ، جفاف الفم ، معضلة في الرؤية ، وزيادة الوزن. قد تضم الآثار الجانبية الخطيرة الوذمة الوعائية وسوء استخدام الادوية وزيادة مخاطرة الانتحار.عندما يؤخذ پريگابالين بجرعات عالية على مدى فترة طويلة من الزمن ، قد يحدث الإدمان ، ولكن إذا تم تناوله في الجرعات المعتادة ، تكون المخاطرة منخفضة . الاستخدام أثناء الحمل أوالرضاعة الطبيعية غير آمن. پريگابالين هوگاباپنتين ويعمل عن طريق تثبيط بعض قنوات الكالسيوم.

تمت الموافقة على پريگابالين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2004. تم تطويره ليعقب الجابابنتين گاباپنتين. وهومتاح كدواء عام في عدد من البلدان ، بما في ذلك الولايات المتحدة اعتبارًا من 2019. في الولايات المتحدة ، تبلغ تكاليف الجملة حوالي 11 دولارًا أمريكيًا شهريًا اعتبارًا من أكتوبر 2019. بينما في المملكة المتحدة ، تكلف جرعة مماثلة الخدمة الصحية الوطنية حواليستة جنيهات استرلينية اعتبارًا من عام 2018 . في عام 2016 ، كان الدواء رقم 83 في الولايات المتحدة مع أكثر منتسعة ملايين وصفة طبية. في الولايات المتحدة ، يعتبر پريگابالين مادة خاضعة للمراقبة في الجدول الخامس بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة لعام 1970 .

الاستخدام الطبي

علبة من ليريكا (پريگابالين) مكونة من كبسولات 150 ملغ من فنلندا

نوبات

يعتبر پريگابالين مفيدًا عند إضافته إلى علاجات أخرى ، عندما لا تتحكم تلك العلاجات الأخرى في الصرع الجزئي.^[] استخدامه وحده أقل فعالية من بعض أدوية النوبات الأخرى. ليس من الواضح كيف من الممكن أن يقارن گاباپنتين لهذا الاستخدام.

ألم الاعتلال العصبي

يوصي الاتحاد الأوروبي لجمعيات الأعصاب بپريگابالين كعامل خط أول لعلاج الألم المرتبط بالاعتلال العصبي السكري ، والألم العصبي التابع للهربس ، وآلام اعتلال الأعصاب المركزية . تحصل الأقلية على منفعة كبيرة ، بينما يحصل عدد أكبر على منفعة متوسطة . يتم إعطاؤه وزنًا متساويًا مثل گاباپنتين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات كعامل خط أول ، ولكن الأحدث تكون أقل تكلفة اعتبارًا من عام 2010,. الأدلة لا تدعم كونها مفيدة في عرق النسا أوآلام أسفل الظهر..

استخدام پريگابالين في ألم الاعتلال العصبي المرتبط بالسرطان مثير للجدل. لا يوجد مرشد على استخدامه في الوقاية من الصداع النصفي وقد عثر أيضًا حتى گاباپنتين غير مفيد. تم تجربته للوقاية من الألم المزمن بعد الجراحة ، لكن فائدته لهذا الغرض مثيرة للجدل.

لا يُعتبر پريگابالين عمومًا فعالًا في علاج الألم الحاد.^[] في التجارب التي تفحص فائدة پريگابالين لعلاج الألم الحاد بعد الجراحة ، لم يلاحظ أي تأثير على مستويات الألم الإجمالية ، لكن الأشخاص الذين عملوا ذلك تتطلبوا كمية أقل من المورفين وكان لها آثار جانبية أقل متعلقة بالأفيونيات . تمت مناقشة الكثير من الآليات الممكنة لتحسين الألم .

اضطرابات القلق

پريگابالين فعال بشكل معتدل وآمن لعلاج اضطراب القلق العام. يوصي الاتحاد العالمي للطب النفسي البيولوجي پريگابالين كأحد عوامل الخط الأول الكثيرة لعلاج اضطراب القلق العام ، لكنه يوصي بعوامل أخرى مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية كعلاج الخط الأول لاضطراب الوسواس القهري واضطراب ما بعد الصدمة. يظهر حتى له تأثيرا مزيل القلق مثل البنزوديازپينات مع خطر أقل من خطر الادمان والاعتماد.

تظهر آثار پريگابالين بعد أسبوع من الاستخدام ويشبه في فعاليته لورازيبام ، ألبرازولام ، فينلافاكسين ، ولكن برغابالين أثبت تفوقه عن طريق إنتاج تأثيرات علاجية أكثر اتساقًا لأعراض القلق النفسي الجسدي. أظهرت التجارب طويلة المدى استمرار الفعالية دون تطور التحمل ، وبالإضافة إلى ذلك ، على عكس البنزوديازپينات ، فإنه له تأثيرا مفيد على بنية النوم ، والتي تتميز بتعزيز موجة النوم البطيئة .وتنتج ضعفا حاد في الإدراك والحركة النفسية مقارنة بتلك الأدوية ؛ كما حتى لديها احتمالية منخفضة لاساءة الاستخدام والاعتماد ويمكن تفضيلها على البنزوديازپينات لهذه الأسباب.

الأدلة لا تجد فائدة تذكر وخطر كبير في أولئك الذين يعانون من آلام أسفل الظهر المزمنة.

الاستخدامات الاخري

الأدلة لا تجد فائدة تذكر وخطر كبير في أولئك الذين يعانون من آلام أسفل الظهر المزمنة. مرشد الاستفادة في اعراض انسحاب الكحول ضعيف اعتبارا من عام 2016.

التأثيرات الجانبية

ويرتبط التعرض لبريجبالين بزيادة الوزن والنعاس والإرهاق والدوار وتورم الساق والرؤية المضطربة وفقدان التنسيق والنشوة. لديه تأثير جانبي مشابه لغيره من مثبطات الجهاز العصبي المركزي. تضم التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة باستخدام پريگابالين:

شائع جدًا (> 10٪ من الأشخاص الذين يستخدمون پريگابالين يعانون): الدوخة والنعاس.
شائع (1-10٪ من الأشخاص الذين يعانون من استخدام پريگابالين): عدم وضوح الرؤية ، اِزْدِواجُ الرؤية ، زيادة الشهية وزيادة الوزن المتعاقب ، النشوة ، الارتباك ، أحلام اليقظة ، التغيرات في الرغبة الجنسية (زيادة أونقصان) ، التهيج ، ترنح ، تغير الانتباه ، التسمم بالمادة ، التنسيق غير الطبيعي ، ضعف الذاكرة ، الرعشات ، خلل النطق ، التنميل ، الدوار ، جفاف الفم والإمساك ، القيء وانتفاخ البطن ، ضعف الانتصاب ، التعب ، الوذمة المحيطية ، الشعور بالآثار الناجمة عن استهلك الكحول ، المشي غير الطبيعي ، الوهن ، التهاب البلعوم الأنفي ، زيادة مستوي الكرياتين كيناز.
نادر (0.1-1 ٪ من الأشخاص الذين يعانون من استخدام پريگابالين): الاكتئاب ، والخمول ، والإثارة ، فقد الإرجاز ، الهلوسة ، رمع عضلي ، نقص الاحساس بالاشياء ، زيادة الاحساس بالاشياء, تسرع القلب، إفراز اللعاب ، نقص السكر في الدم ، التعرق ، الاحمرار ، الطفح الجلدي ، مَعَصٌ عَضَلِيّ ,ألم عضلي ,ألم مفصلي ,سلس البول ، عسر التبول ، قلة صفيحات الدم ، حصاة في الكلى
نادر (<0.1 ٪ من الأشخاص الذين يعانون من استخدام پريگابالين): قلة العدلات ، قصور القلب من الدرجة الأولى ، قلة ضغط الدم ، فرط ضغط الدم ، التهاب البنكرياس ، عسر البلع ، قلة البول ، انحلال الربيدات ، الأفكار الانتحارية أوالسلوك الانتحاري.

حالة الاستخدام الترويحي ، مع الآثار الضارة المرتبطة به تم الإبلاغ عنها.

اعراض الانسحاب

بعد التوقف المفاجئ أوالسريع عن پريگابالين ، أبلغ بعض الأشخاص عن أعراض توحي . قررت إدارة الأغذية والدواء (FDA) حتى مادة الاعتماد لمادة پريگابالين ، كما تم قياسها من خلال قائمة التحقق من الانسحاب الجسدي الشخصي ، كانت أقل من الناحية الكمية من البنزوديازپينات. حتى الأشخاص الذين توقفوا عن استخدام عقار پريگابالين قصير الأجل و/ أواستخدام طويل الأجل لديهم أعراض انسحاب ، بما في ذلك الأرق ، الصداع ، الغثيان ، القلق ، الإسهال ، أعراض تشبه الأنفلونزا ، العصبية ، الاكتئاب الشديد ، الألم ، التشنجات ، فرط التعرق والدوخة.

الحمل

ليس من الواضح ما إذا كان آمنًا للاستخدام في الحمل مع بعض الدراسات التي تبين الضرر المحتمل.

التنفس

Iفي ديسمبر 2019 ، حذرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) من مشكلات خطيرة في التنفس لأولئك الذين يتناولون گاباپنتين أوپريگابالين عند استخدامه مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي أولأولئك الذين يعانون من مشاكل في الرئة.

تطلبت إدارة الغذاء والدواء تحذيرات جديدة من خطر الإصابة بالهبوط في الجهاز التنفسي لتضاف إلى المعلومات الموصوفة للگاباپنتينات. طلبت إدارة الغذاء والدواء أيضًا من مصنعي الأدوية إجراء تجارب سريرية لإجراء مزيد من التقييم لإمكانية اساءة استخدامه ، خاصةً مع الأفيونيات ، لأن إساءة استخدام اوالاستخدام الخاطئ لهذه المنتجات معًا في تزايد ، والاستخدام المشهجر قد يزيد من خطر الهبوط التنفسي.

من بين 49 من تقارير الحالة المقدمة إلى إدارة الغذاء والدواء على مدار فترة الخمس سنوات الممتدة من 2012 إلى 2017 ، توفي 12 شخصًا من االهبوط في الجهاز التنفسي مع الجابابنتينويدات ، وكان جميعهم لديه عامل خطر واحد على الأقل.

استعرضت ادارة الغذاء والدواء نتائج تجربتين سريريتين عشوائيتين ، مزدوجة التعمية ، يتم التحكم بها بعلاج الغفل في الأشخاص الأصحاء ، وثلاث دراسات ملاحظية ، والكثير من الدراسات في الحيوانات. أظهرت إحدى التجارب حتى استخدام پريگابالين بمفرده واستخدامه مع مسكن للألم الأفيوني يمكن حتى يقلل من وظيفة التنفس. أظهرت التجربة الأخرى حتى ال گاباپنتين وحده زاد من توقف التنفس أثناء النوم. أظهرت دراسات الملاحظة الثلاثة في أحد المراكز الطبية الأكاديمية وجود علاقة بين الگاباپنتينات المعطاة قبل الجراحة والهبوط في الجهاز التنفسي بعد أنواع مختلفة من العمليات الجراحية.استعرضت إدارة الغذاء والدواء أيضًا الكثير من الدراسات على الحيوانات التي أظهرت حتى پريگابالين بمفرده وأن پريگابالين بالاضافة الي الأفيونيات يمكن حتى يضعف وظيفة الجهاز التنفسي.

الجرعة الزائدة

أصيب عدة أشخاص يعانون من القصور الكلوي بتشنج عضلي أثناء تلقي پريگابالين ، على ما يظهر نتيجة للتراكم التدريجي للدواء. قد تظهر اعراض جرعة زائدة حادة علي هيئة نعاس ، تسرع القلب وفرط التوتر العضلي. يمكن قياس هجريزات البلازما أوالمصل أوالدم من الپريگابالين لمراقبة العلاج أولتأكيد تشخيص التسمم لدى الأشخاص في المستشفى.

التفاعلات

لم تظهر أي تفاعلات في الجسم الحي.تلاحظ الشركة المصنعة بعض التفاعلات الدوائية المحتملة مع المواد الأفيونية ، البنزوديازپينات ، الباربيتيورات ، الإيثانول (الكحول) ، وغيرها من الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قد تزيد من التأثير الضار / السام لبريجبالين پريگابالين قد يؤيد تأثير الاحتفاظ بالسوائل للعوامل المضادة للسكري (الثيازوليدين‌ديون).

فهم العقاقير

الدَّينامِيكا الدَّوائِيَّة

پريگابالين ليس GABA_A or GABA_B مستقبل ناهض.

پريگابالين هوگاباپنتين ويعمل عن طريق تثبيط بعض قنوات الكالسيوم. على وجه التحديد ، هوربيطة من مسقط الوحدة الفرعية α2ux المساعد لبعض قنوات الكالسيوم التي تعتمد على الجهد (VDCCs) ، وبالتالي يعمل كمثبط لقنوات α2δ الفرعية تحتوي على VDCCs. هناك نوعان من الوحدات الفرعية α2δ التي ترتبط بالعقاقير ، α2δ-1 وα2δ-2 ، ويظهر پريگابالين ألفة مشابهًا لهذين المسقطين (وبالتالي عدم وجود انتقائية بينهما). . يعتبر پريگابالين انتقائيًا في ارتباطه مع الوحدة الفرعية. على الرغم من حتى پريگابالين هونظير GABA, فهولا يرتبط بمستقبلات GABA ، ولا يتحول إلى GABA أوأي مستقبلات GABA الناهضة في الخلية الحية، ولا يعدل بشكل مباشر نقل GABA أوالاستقلاب. ومع ذلك ، فقد تم العثور على پريگابالين لإنتاج زيادة تعتمد على الجرعة في تعبير الدماغ من حمض الغلوتاميك نازعة الكربوكسيل (GAD) ، الإنزيم المسؤول عن تصنيع GABA ، وبالتالي قد يحدث لها بعض تأثيرات GABAergic غير المباشر عن طريق زيادة مستويات GABA في الدماغ. لا يوجد حاليًا أي مرشد على حتى تأثيرات پريگابالين يتم التحكم فيها بواسطة أي آلية بخلاف تثبيط مركبات VDCC المحتوية على α2δ. ,وفقًا لذلك ، يظهر حتى تثبيط الـ VDCCs المحتوي على α2δ-1 بواسطة پريگابالين مسؤول عن مضادات الاختلاج والمسكنات ومزيلات القلق.

إن الأحماض الأمينية الداخلية المنشأ α وحمض الاميني لوسين وإِيزولوسين ، التي تشبه إلى حد بعيد الپريگابالين وگاباپنتينوات الأخرى في البنية الكيميائية ، هي بروابط واضحة للوحدة الفرعية α2δ VDCC ذات تقارب مماثل مثل الغابابنتينوئيد (على سبيل المثال ، IC50 = 71 نانومتر لـ إِيزولوسين) ، وهوموجود في السائل الدماغي الشوكي بهجريزات مِكْرُومولِيّ (على سبيل المثال ، 12.9 ميكرومتر لوسين ، و4.8 ميكرومتر لإِيزولوسين) . تم الافتراض بأنها قد تكون الجينات الداخلية للوحدة الفرعية ، وأنها قد تضاد بشكل تنافسي آثار الگاباپنتينويدات. وفقًا لذلك ، في حين حتى الگاباپنتينيدات مثل پريگابالين وگاباپنتين لها ارتباطات متناهية الصغر للوحدة الفرعية α2δ ، فإن قوتها في الجسم الحي تكون في نطاق المِكْرُومولِيّ المنخفض ، وقد قيل إذا المنافسة على الارتباط بواسطة الأحماض الأمينية الداخلية المنشأ هي المسؤولة عن هذا التناقض.

تم العثور على پريگابالين لستة أضعاف ألفة أعلى من گاباپنتين ل VDCCs التي تحتوي على وحدات فرعية α2δ في إحدى الدراسات. ومع ذلك ، وجدت دراسة أخرى حتى پريگابالين وگاباپنتين كان لديهم ألفة مماثلة للمؤشب البشري α2δ-1 = 32 نانومتر و40 نانومتر ، على التوالي).. Iعلى أي حال ، يعد پريگابالين فعالًا بمعدل 2 إلى أربعة أضعاف من الگاباپنتين باعتباره مسكنًا للالام ويبدوأنه في الحيواناتقد يكون أقوى من ثلاثة إلىعشرة أضعاف من الگاباپنتين كمضاد للاختلاج.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص پريگابالين من الأمعاء بواسطة عملية نقل نشطة يتم التحكم بها عن طريق ناقل الحمض الأميني الكبير المحايد 1 (LAT1 ، SLC7A5) ، وهوناقل للأحماض الأمينية مثل ليوسين وفنايل‌ألانين.قلة قليلة (أقل منعشرة مخدرات) من المعروف أنها تم نقلها بواسطة هذا الناقل. على عكس گاباپنتين ، الذي يتم نقله فقط بواسطة LAT1, يظهر حتى پريگابالين يتم نقله ليس فقط عن طريق LAT1 ولكن أيضًا بواسطة ناقلات أخرى.LAT1 سهل التشبع ، لذلك تعتمد الحرائك الدوائية للگاباپنتين على الجرعة ، مع التوافر الحيوي المنخفض ومستويات الذروة المتأخرة في الجرعات الاعلى. في اللقاء ، ليس هذا هوالحال مع پريگابالين ، والذي يظهر الحرائك الدوائية الخطية وعدم تشبع الامتصاص .

التوافر الحيوي عن طريق الفم من پريگابالين هوأكبر من أويساوي 90 ٪ عبر وخارج نطاق الجرعة السريرية بالكامل (75 إلى 900 ملغ / يوم). الغذاء لا يؤثر بشكل كبير على التوافر الحيوي عن طريق الفم من پريگابالين. ] يمتص پريگابالين بسرعة عند تناوله على معدة فارغة ، مع Tmax (الوقت إلى مستويات الذروة) التي تقل عادة عن أوتساوي 1 ساعة بجرعات 300 ملغ أوأقل . ومع ذلك ، فقد عثر حتى الغذاء يؤخر إلى حد كبير امتصاص پريگابالين ويقلل إلى حد كبير مستويات الذروة دون التأثير على التوافر البيولوجي للعقار ؛ قيم Tmax ل پريگابالين من 0.6 ساعة في حالة الصيام و3.2 ساعات في حالة التغذية (فرقخمسة أضعاف) ، ويتم تخفيض الهجريز الاعلي للدواء في الدم بنسبة 25-31 ٪ في حالة التغذية لقاء حالة الصيام.

التوزيع

پريگابالين يعبر الحاجز الدموي الدماغي ويدخل الجهاز العصبي المركزي. ومع ذلك ، بسبب انه محب للدهون, يحتاج پريگابالين نقل نشط عبر حاجز الدموي الدماغي . يتم التعبير عن LAT1 بشكل كبير عند حاجز الدموي الدماغي وينقل پريگابالين عبر الدماغ. ] ثبت حتى پريگابالين يعبر المشيمة في الفئران وهوموجود في حليب الفئران السقمعة . Iفي البشر ، يبلغ حجم توزيع جرعة تاخذ عن طريق الفم من پريگابالين حوالي 0.56 لتر / كغم.پريگابالين ليس مرتبطا بشكل كبير ببروتينات البلازما (<1٪) ).

الأستقلاب

پريگابالين يخضع لعملية الاستقلاب قليلا أومعدومة. Iفي التجارب التي استخدمت تقنيات الطب النووي ، تبين حتى حوالي 98 ٪ من النشاط الإشعاعي الذي تم استخلاصه في البول كان پريگابالين غير متغير . المستقلب الرئيسي هوN-methylپريگابالين.

التخلص

يتم التخلص من پريگابالين عن طريق الكلى في البول ، ويكون شكله غير متغير بشكل اساسي. له عمر نصف قصير نسبيًا ، تبلغ قيمته 6.3 ساعات . بسبب فترة نصف العمر القصيرة للتخلص ، يتم إعطاء پريگابالين مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا للحفاظ على المستويات العلاجي.تطهير الكلى من پريگابالين هو73 مل / دقيقة.

الكيمياء

Chemical structures of GABA, pregabalin and two other gabapentinoids, gabapentin and phenibut.

پريگابالين هونظير GABA وهومشتق من ثلاثة بدائل وكذلك حمض أميني جاما. (على وجه التحديد ، پريگابالين هو(S) - (+) - 3- أَيزُوبُوتيلِيّ-GABA.يشبه پريگابالين أيضًا الأحماض الأمينية الفا – لوسين وايزولوسين، وهذا قد يحدث أكثر أهمية فيما يتعلق بالدوائية الديناميكية الخاصة به في تشابه الهجريبي مع GABA.

التصنيع

تم وصف التخليقات الكيميائية من پريگابالين.

التاريخ

تم تصنيع پريگابالين في عام 1990 كمضاد للاختلاج. اخترعها الكيميائي الطبي ريتشارد بروس سيلفرمان من جامعة نورث‌وسترن في إيفانستون ، إلينوي. forيشتهر سيلفرمان بتحديد عقار پريگابالين كعلاج محتمل لنوبات الصرع. خلال الفترة من 1988 إلى 1990 ، قام ريزارد أندروسزيكوفيتش ، وهوزميل باحث زائر ، بتخليق سلسلة من الجزيئات لصالح سيلفرمان. بدا الشئ واعدا بشكل خاص. بشكل فعال لنقله إلى الدماغ ، حيث قام بتنشيط نازع الكربوكسيل حمض L- الجلوتاميك ، وهوإنزيم. كان سيلفرمان يأمل في حتى يزيد الإنزيم من إنتاج ناقل الحركة العصبي المثبط GABA ويعيق التشنجات. في النهاية ، تم إرسال مجموعة من الجزيئات إلى شركة Parke-Davis Pharmaceuticals لاختبارها. تمت الموافقة على الدواء في الاتحاد الأوروبي في عام 2004. وقد حصلت الولايات المتحدة على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لاستخدامها في علاج الصرع وألم الأعصاب السكري وسقم الألم العصبي الذي يعقب العلاج في ديسمبر 2004. ثم ظهر پريگابالين في السوق الأمريكية تحت اسم العلامة التجارية ليريكا في خريف عام2005. Iفي عام 2017 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على الإصدار المُسبق لـ "ليريكا سي" پريگابالين ، ولكن على عكس هجريبة الإطلاق الفوري ، لم تتم الموافقة عليه من أجل معالجة الألم العضلي الليفي أوكعلاج إضافي للبالغين الذين يعانون من نوبات صرع جزئية.

المجتمع والثقافة

التكلفة

في الولايات المتحدة اعتبارًا من أبريل 2018 ، تبلغ التكلفة ما بين 6.29 إلى 8.39 دولارًا أمريكيًا لكل كبسولة 150 ملغ.وهي متوفرة كدواء عام في عدد من البلدان ، بما في ذلك الولايات المتحدة اعتبارًا من يوليو2019. في الولايات المتحدة ، تبلغ التكاليف الاجمالية حوالي 450 دولارًا أمريكيًا شهريًا اعتبارًا من عام 2019, في حين حتى الجرعة المماثلة في المملكة المتحدة تكلف الخدمة الصحية الوطنية حواليستة جنيهات استرلينية. في الولايات المتحدة ، دفعت التكلفة المرتفعة لپريگابالين إلى متطلبات دافع لتبرير النفقات ، مثل فرض عوامل أخرى مثل السيطرة على الألم كعامل اول (أي العلاج بالتدرج) والترخيص المسبق. وجدت مراجعة منهجية حتى هذه الاجراءات "تقلل بشكل كبير من استخدام پريگابالين ، ولكن لا تظهر باستمرار توفير في التكاليف لخطط الصحة في الولايات المتحدة."

الحالة القانونية

الولايات المتحدة: خلال التجارب السريرية ، أبلغ عدد قليل من المستخدمين (حوالي أربعة ٪) عن الشعور بالنشوة بعد الاستخدام ، مما أدى إلى سيطرتها في الولايات المتحدة. صنفت إدارة مكافحة المخدرات (DEA) پريگابالين علي انه مهدئ ووضعه ، بما في ذلك أملاحه ، وجميع المنتجات التي تحتوي على پريگابالين في الجدول الخامس من قانون المواد الخاضعة للرقابة.
النرويج: پريگابالين في وصفة طبية للجدول B ، بجانب البنزوديازپينات. المملكة المتحدة: في 14 يناير 2016 ، خط المجلس الاستشاري المعني بإساءة استخدام العقاقير (ACMD) خطابًا إلى وزراء وزارة الداخلية يوصي فيه بضبط پريگابالين إلى جانب گاباپنتين بموجب قانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971. تم الإعلان عن ذلك في أكتوبر 2018 ، سيتم إعادة تصنيف پريگابالين كمادة خاضعة للرقابة من الفئة C اعتبارًا من أبريل 2019 .

الموافقة

في الولايات المتحدة ، وافقت إدارة الغذاء والدواء (FDA) على الپريگابالين للعلاج المساعد للبالغين الذين يعانون من نوبات بداية جزئية ، وإدارة الألم العصبي وللألم واعتلال الأعصاب المرتبط بإصابة النخاع الشوكي واعتلال الأعصاب الطرفية لسقمى السكري ، وعلاج الألم العضلي الليفيكما تمت الموافقة على پريگابالين في الاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة وروسيا لعلاج اضطراب القلق العام.

الترويج

منذ عام 2008 ، شاركت فايزر في حملات إعلانية واسعة النطاق مباشرة للمستهلك للترويج لمنتجها المسمى ليريكا من أجل حالات الألم العضلي الليفي والألم العصبي السكري. في يناير 2016 ، أنفقت الشركة مبلغًا قياسيًا ، 24.6 مليون دولار على عقار واحد على الإعلانات التلفزيونية ، حيث بلغت إيراداتها العالمية 14 مليار دولار ، أي أكثر من النصف في الولايات المتحدة.

حتى عام 2009 ، روجت فايزر ليريكا لاستخدامات أخرى لم تتم الموافقة عليها من قبل المنظمين الطبيين. بالنسبة لـ ليريكا وثلاثة مخدرات أخرى ، تم تغريم شركة فايزر مبلغًا قياسيًا قدره 2.3 مليار دولار أمريكي من قبل وزارة العدل, بعد إقراره بالذنب في الإعلان والعلامة التجارية "بقصد الاحتيال أوالتضليل". روجت شركة فايزر للعقاقير بشكل غير قانوني ، مع دعوة الأطباء "لحضور اجتماعات استشارية ، والكثير منهم في مواقع المنتجعات ؛ وتم دفع مصاريف الحاضرين ؛ وقد تلقوا رسومًا لمجرد وجودهم" ، وفقًا للمدعي العام مايكل لوكس.

الملكية الفكرية

قام الأستاذ ريتشارد "ريك" سيلفرمان من جامعة نورث وسترن بتطوير پريگابالين هناك. تمتلك الجامعة براءة اختراع عليها ، مرخصة حصريًا لشركة فايزر. , alلقد تم تحدي تلك البراءة ، إلى جانب الآخرين ، من قبل الشركات المصنعة العامة وتم تأييدها في عام 2014 ، مما منح شركة فايزر حصريا ليريكا في الولايات المتحدة حتى عام 2018.

اعتبارًا من أكتوبر 2017 ، تم ترويج پريگابالين تحت الكثير من الأسماء التجارية في بلدان أخرى: الجيركا واليفاكس والايس والزاين واندوجابلين وابروين وافيروبريج واكسوال وباليفيبرووبريكا وكلاسيكا وكونفيوجابالين وديبابالين وديسموديكس ودولجينال ودوليكا ودراجنور واكيوبالين ، ابيكا ، ايبرون ، جابا-ب ، جابانيكست ، جابارول ، جابابيكا ، جابالين ، جابلوفاك ، جابريكا ، جافين ، جيالتين ، جلونــيــرفيــا ، هيلمون ، هيكسجابالين ، إرينيباثيك ، كابيان ، كيميريكا ، كينيبتيا ، ليكانيت ، لينجابات ، ليبرينت , لرينور ، ليرولين ، مارتيسيا ، ماكسغالين ، ميستيكا ، نيوراغابالين ، نيوغابا ، نيوريغا ، نيوريكا ، نيوريستان ، نيورولين ، نيوروفان ، نيوروم ، نيويريكا ، نوراميد ، بادن ، باجادين ، باجاماكس ، باينيكا ، بيفينسا ، بريجانولا بريبل ، بريبتيكال ، بريبين ، بريفاكسيل ، بريجابا ، پريگابالين ، پريگابالينا ، پريگابالين ، ، پريگابالينيم ، بريجاباتيج ، بريجابين ، بريجابيد ، بريجابين ، بريجابسينت ، بريجاديل ، بريجاجاما ، بريجالكس ، بريجكس ، بريجدين أبيكس ، بريجب ، بريجوبن ، بريجونيت ، بريلين ، بريلوديو، بريليكس ، بريميلين ، برينورولين ، بريستات ، بريتور ، بريجا ، بروفلين ، ريجابين ، ريزنز ، ريويسكا ، سيريزابتين ، سيمرا ، فرونوغابيك ، زابلين ، وزيل.

تم ترويجه أيضًا في الكثير من البلدان كدواء مركب مع ميكوبالامين تحت الأسماء التجارية جيماك-سP وألفاميكس -PG وفرينير-فP وجابن وماكريبير-نP وميكوبليند-P وميكوزينPG- وميكس-PG وميثيل نيرون-P ونيرفولين ونيرفوبريج ونيوريكا-M ونيوروبريم-PG ونيوترون--OD ونيروداي-P ونيرودون-PG ونيوين-P وبيكومين-PG وبريبيل-M وبريديك-GM وبريجاسينتM- وبريجامت وبريجانيرف-M وبريجيب-M OD وبريجميك وبريجونات بلس وبري نيورلين بلس وبري تيك-GM وريجيست ورينيرف-P وسافيت-PR وفيتكوبين-P ومع ميثيبكوبالمين ,وحمض الليبويك بواسطة Cogentrix Pharma .

انتهت في عام 2013. في نوفمبر 2018 ، قضت المحكمة العليا في المملكة المتحدة بأن براءة فايزر الثانية بشأن الدواء ، لعلاج الألم ، غير صالحة بسبب عدم وجود أدلة للظروف التي غطت - ألم الاعتلال العصبي المركزي والمحيطي. من أكتوبر 2015 ، تم إجبار الممارسين العامين على تغيير الأشخاص من پريگابالين العام إلى علامة تجارية حتى نفاد براءة الاختراع الثانية في يوليو2017. وقد كلف ذلك الخدمة الصحة الوطنية 502 مليون جنيه إسترليني.

المصادر

^ "Summary of product characteristics" (PDF). European Medicines Agency. March 6, 2013. Retrieved May 6, 2013.
^ Bockbrader, H. N.; Wesche, D.; Miller, R.; Chapel, S.; Janiczek, N.; Burger, P. (2010). "A comparison of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of pregabalin and gabapentin". Clinical Pharmacokinetics. 49 (10): 661–669. doi:10.2165/11536200-000000000-00000. PMID 20818832.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ "Pregabalin (Professional Patient Advice)". Drugs.com.
^ Hantson, P; Courtois, F; Borrey, D; Haufroid, V (2014). "Pregabalin-associated myoclonic encephalopathy without evidence of drug accumulation in a patient with acute renal failure". Indian Journal of Nephrology. 24 (1): 48–50. doi:10.4103/0971-4065.125102. PMC 3927193. PMID 24574633.
^ Randinitis, Edward J.; Posvar, Edward L.; Alvey, Christine W.; Sedman, Allen J.; Cook, Jack A.; Bockbrader, Howard N. (2003). "Pharmacokinetics of Pregabalin in Subjects with Various Degrees of Renal Function". The Journal of Clinical Pharmacology. 43 (3): 277–83. doi:10.1177/0091270003251119. PMID 12638396.
^ Schifano, Fabrizio (2014). "Misuse and Abuse of Pregabalin and Gabapentin: Cause for Concern?". CNS Drugs. 28 (6): 491–6. doi:10.1007/s40263-014-0164-4. PMID 24760436.
^ "Pregabalin". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved February 3, 2019.
^ Frampton, James E. (2014). "Pregabalin: A Review of its Use in Adults with Generalized Anxiety Disorder". CNS Drugs. 28 (9): 835–54. doi:10.1007/s40263-014-0192-0. PMID 25149863.
^ Iftikhar, IH; Alghothani, L; Trotti, LM (December 2017). "Gabapentin enacarbil, pregabalin and rotigotine are equally effective in restless legs syndrome: a comparative meta-analysis". European Journal of Neurology. 24 (12): 1446–1456. doi:10.1111/ene.13449. PMID 28888061.
^ Mishriky, B. M.; Waldron, N. H.; Habib, A. S. (January 2015). "Impact of pregabalin on acute and persistent postoperative pain: a systematic review and meta-analysis". British Journal of Anaesthesia. 114 (1): 10–31. doi:10.1093/bja/aeu293. ISSN 1471-6771. PMID 25209095.
^ British National Formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 323. ISBN .
^ "Pregabalin Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved February 4, 2019.
^ Calandre, E. P.; Rico-Villademoros, F.; Slim, M. (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Uchitel, O. D.; Di Guilmi, M. N.; Urbano, F. J.; Gonzalez-Inchauspe, C. (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Kaye, Alan David; Vadivelu, Nalini; Urman, Richard D. (2014). . Springer. p. 324. ISBN .
^ "Generic Lyrica Availability". Drugs.com. Retrieved February 4, 2019.
^ "FDA approves first generics of Lyrica". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 2019-09-11. Retrieved 2019-10-27.
^ "NADAC as of 2019-10-23". Centers for Medicare and Medicaid Services (in الإنجليزية). Retrieved October 27, 2019.
^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved December 22, 2018.
^ Pulman, Jennifer; Hemming, Karla; Marson, Anthony G.; Pulman, Jennifer (2014). "Pregabalin add-on for drug-resistant partial epilepsy". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD005612. doi:10.1002/14651858.CD005612.pub3. PMID 24623260.
^ Zhou, Q.; Zheng, J.; Yu, L.; Jia, X. (October 17, 2012). "Pregabalin monotherapy for epilepsy". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD009429. doi:10.1002/14651858.CD009429.pub2. PMID 23076957.
^ Attal, N.; Cruccu, G.; Baron, R.; et al. (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
^ Moore, R. Andrew; Straube, Sebastian; Wiffen, Philip J.; Derry, Sheena; McQuay, Henry J.; Moore, Maura (2009). "Pregabalin for acute and chronic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD007076. doi:10.1002/14651858.CD007076.pub2. PMC 4167351. PMID 19588419.
^ Finnerup, N.B.; Sindrup, S. H.; Jensen, T. S. (September 2010). "The evidence for pharmacological treatment of neuropathic pain". Pain. 150 (3): 573–81. doi:10.1016/j.pain.2010.06.019. PMID 20705215.
^ Enke, O.; New, H. A.; New, C. H.; Mathieson, S.; McLachlan, A. J.; Latimer, J.; Maher, C. G.; Lin, C. C. (July 3, 2018). "Anticonvulsants in the treatment of low back pain and lumbar radicular pain: a systematic review and meta-analysis". Canadian Medical Association Journal. 190 (26): E786–E793. doi:10.1503/cmaj.171333. PMC 6028270. PMID 29970367.
^ Bennett, Michael I.; Laird, Barry; van Litsenburg, Chantal; Nimour, Meryem (2013). "Pregabalin for the Management of Neuropathic Pain in Adults with Cancer: A Systematic Review of the Literature". Pain Medicine. 14 (11): 1681–8. doi:10.1111/pme.12212. PMID 23915361.
^ Linde, M.; Mulleners, W. M.; Chronicle, E. P.; McCrory, D. C. (June 24, 2013). "Gabapentin or pregabalin for the prophylaxis of episodic migraine in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6 (6): CD010609. doi:10.1002/14651858.CD010609. PMC 6599858 Check |pmc= value (help). PMID 23797675.
^ Clarke, H.; Bonin, R. P.; Orser, B. A.; Englesakis, M.; Wijeysundera, D. N.; Katz, J. (August 2012). "The prevention of chronic postsurgical pain using gabapentin and pregabalin: a combined systematic review and meta-analysis". Anesthesia & Analgesia. 115 (2): 428–42. doi:10.1213/ANE.0b013e318249d36e. hdl:10315/27968. PMID 22415535.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Chaparro, Luis Enrique; Smith, Shane A.; Moore, R. Andrew; Wiffen, Philip J.; Gilron, Ian (2013). "Pharmacotherapy for the prevention of chronic pain after surgery in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD008307. doi:10.1002/14651858.CD008307.pub2. PMC 6481826. PMID 23881791.
^ Hamilton, T. W.; Strickland, L. H.; Pandit, H. G. (August 17, 2016). "A Meta-Analysis on the Use of Gabapentinoids for the Treatment of Acute Postoperative Pain Following Total Knee Arthroplasty". The Journal of Bone and Joint Surgery, American Volume. 98 (16): 1340–50. doi:10.2106/jbjs.15.01202. PMID 27535436.
^ Patel, Ryan; Dickenson, Anthony H. (2016). δ-1 calcium channel subunit in neuropathic pain". Pharmacology Research & Perspectives. 4 (2): e00205. doi:10.1002/prp2.205. PMC 4804325. PMID 27069626.
^ Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (February 2019). "Pharmacological treatments for generalised anxiety disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet. 393 (10173): 768–777. doi:10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID 30712879.
^ Wensel, T. M.; Powe, K. W.; Cates, M. E. (March 2012). "Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder". Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 424–9. doi:10.1345/aph.1Q405. PMID 22395254.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Owen, Richard T. (September 2007). "Pregabalin: its efficacy, safety and tolerability profile in generalized anxiety". Drugs of Today. 43 (9): 601–10. doi:10.1358/dot.2007.43.9.1133188. PMID 17940637.
^ Bandelow, B.; Sher, L.; Bunevicius, R.; et al. (June 2012). "Guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders, obsessive-compulsive disorder and posttraumatic stress disorder in primary care". International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. 16 (2): 77–84. doi:10.3109/13651501.2012.667114. PMID 22540422.
^ Bandelow, Borwin; Wedekind, Dirk; Leon, Teresa (2007). "Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder: a novel pharmacologic intervention". Expert Review of Neurotherapeutics. 7 (7): 769–81. doi:10.1586/14737175.7.7.769. PMID 17610384.
^ Owen, R. T. (2007). "Pregabalin: Its efficacy, safety and tolerability profile in generalized anxiety". Drugs of Today. 43 (9): 601–10. doi:10.1358/dot.2007.43.9.1133188. PMID 17940637.
^ Slee, A; Nazareth, I; Bondaronek, P; Liu, Y; Cheng, Z; Freemantle, N (February 23, 2019). "Pharmacological treatments for generalised anxiety disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet. 393 (10173): 768–777. doi:10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID 30712879.
^ Shanthanna, Harsha; Gilron, Ian; Rajarathinam, Manikandan; AlAmri, Rizq; Kamath, Sriganesh; Thabane, Lehana; Devereaux, Philip J.; Bhandari, Mohit; Tsai, Alexander C. (August 15, 2017). "Benefits and safety of gabapentinoids in chronic low back pain: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". PLOS Medicine. 14 (8): e1002369. doi:10.1371/journal.pmed.1002369. PMC 5557428. PMID 28809936.
^ Mannix, Liam (December 18, 2018). "This popular drug is linked to addiction and suicide. Why do doctors keep prescribing it?". The Canberra Times. Retrieved December 18, 2018.
^ Freynhagen, R.; Backonja, M.; Schug, S.; Lyndon, G.; Parsons, B.; Watt, S.; Behar, R. (December 2016). "Pregabalin for the Treatment of Drug and Alcohol Withdrawal Symptoms: A Comprehensive Review". CNS Drugs. 30 (12): 1191–1200. doi:10.1007/s40263-016-0390-z. PMC 5124051. PMID 27848217.
^ Onakpoya IJ, Thomas ET, Lee JJ, Goldacre B, Heneghan CJ (January 2019). "Benefits and harms of pregabalin in the management of neuropathic pain: a rapid review and meta-analysis of randomised clinical trials". BMJ Open. 9 (1): e023600. doi:10.1136/bmjopen-2018-023600. PMC 6347863. PMID 30670513.
^ Drug Enforcement Administration, Department of Justice (July 2005). "Schedules of controlled substances: placement of pregabalin into schedule V. Final rule". Federal Register. 70 (144): 43633–5. PMID 16050051. Retrieved 2012-01-22.
^ Pfizer Australia Pty Ltd. Lyrica (Australian Approved Product Information). West Ryde: Pfizer, 2006
^ Rossi, Simone, ed. (2006). Australian Medicines Handbook, 2006. Australian Medicines Handbook. ISBN . ^[]
^ "Medication Guide (Pfizer Inc.)" (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). June 2011. Retrieved 2011-11-06.
^ Millar, J; Sadasivan, S; Weatherup, N; Lutton, S (September 7, 2013). "Lyrica Nights–Recreational Pregabalin Abuse in an Urban Emergency Department". Emergency Medicine Journal. 30 (10): 874.2–874. doi:10.1136/emermed-2013-203113.20.
^ "Lyrica Capsules". medicines.org.uk.
^ "Pregabalin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Retrieved August 29, 2016.
^ "FDA warns about serious breathing problems with seizure and nerve pain medicines gabapentin (Neurontin, Gralise, Horizant) and pregabalin (Lyrica, Lyrica CR)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). December 19, 2019. Archived from the original on December 22, 2019. Retrieved December 21, 2019. هذا الموضوع يضم نصاً من هذا المصدر، الذي هومشاع.
^ "FDA warns about serious breathing problems with seizure and nerve pain medicines gabapentin (Neurontin, Gralise, Horizant) and pregabalin (Lyrica, Lyrica CR) When used with CNS depressants or in patients with lung problems" (PDF). December 19, 2019. Archived from the original on 2019-12-22. هذا الموضوع يضم نصاً من هذا المصدر، الذي هومشاع.
^ Murphy, N. G.; Mosher, L. (2008). "Severe myoclonus from pregabalin (Lyrica) due to chronic renal insufficiency". Clinical Toxicology. 46 (7): 594. doi:10.1080/15563650802255033.
^ Yoo, Lawrence; Matalon, Daniel; Hoffman, Robert S.; Goldfarb, David S. (2009). "Treatment of pregabalin toxicity by hemodialysis in a patient with kidney failure". American Journal of Kidney Diseases. 54 (6): 1127–30. doi:10.1053/j.ajkd.2009.04.014. PMID 19493601.
^ Baselt, Randall C. (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Biomedical Publications. pp. 1296–1297. ISBN .
^ Pregabalin. In: Lexi-Drugs [database on the Internet]. Hudson (OH): Lexi-Comp, Inc.; 2007 [cited 2015 Oct 29].
^ Sills, G. J. (2006). "The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin". Current Opinion in Pharmacology. 6 (1): 108–13. doi:10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID 16376147.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Benzon, Honorio; Rathmell, James P.; Wu, Christopher L.; Turk, Dennis C.; Argoff, Charles E.; Hurley, Robert W. (September 11, 2013). . Elsevier Health Sciences. p. 1006. ISBN .
^ Bryans, Justin S.; Wustrow, David J. (1999). "3-Substituted GABA analogs with central nervous system activity: A review". Medicinal Research Reviews. 19 (2): 149–77. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B. PMID 10189176.
^ https://books.google.com/books?id=Zgx13oMZaYUC&pg=PA88&^[]
^ https://www.researchgate.net/publication/237837376_Pregabalin_is_a_potent_and_selective_ligand_for_alpha2delta-1_and_alpha2delta-2_calcium_channel_subunits^[]
^ Sze, P. Y. (1979). L-Glutamate decarboxylase. Advances in Experimental Medicine and Biology. 123. pp. 59–78. doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_4. ISBN . PMID 390996.
^ Stahl, S. M.; Porreca, F.; Taylor, C. P.; Cheung, R.; Thorpe, A. J.; Clair, A. (2013). "The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?". Trends in Pharmacological Sciences. 34 (6): 332–9. doi:10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID 23642658.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Dooley, D. J.; Taylor, C. P.; Donevan, S.; Feltner, D. (2007). "Ca2+ channel alpha2delta ligands: novel modulators of neurotransmission". Trends in Pharmacological Sciences. 28 (2): 75–82. doi:10.1016/j.tips.2006.12.006. PMID 17222465.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Davies, A.; Hendrich, J.; Van Minh, A. T.; Wratten, J.; Douglas, L.; Dolphin, A. C. (2007). "Functional biology of the alpha(2)delta subunits of voltage-gated calcium channels". Trends in Pharmacological Sciences. 28 (5): 220–228. doi:10.1016/j.tips.2007.03.005. PMID 17403543.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Arora, Mahesh Kumar; Agarwal, Anil; Baidya, Dalim Kumar; Khanna, Puneet (2011). "Pregabalin in acute and chronic pain". Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 27 (3): 307–14. doi:10.4103/0970-9185.83672. PMC 3161452. PMID 21897498.
^ McMahon, Stephen B. (2013). (6th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. p. 515. ISBN .
^ Taylor, C. P.; Angelotti, T.; Fauman, E. (February 2007). "Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery". Epilepsy Research. 73 (2): 137–150. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.09.008. PMID 17126531.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Lauria-Horner, Bianca A.; Pohl, Robert B. (2003). "Pregabalin: a new anxiolytic". Expert Opinion on Investigational Drugs. 12 (4): 663–72. doi:10.1517/13543784.12.4.663. PMID 12665421.
^ Dickens, D.; Webb, S. D.; Antonyuk, S.; Giannoudis, A.; Owen, A.; Rädisch, S.; Hasnain, S. S.; Pirmohamed, M. (2013). "Transport of gabapentin by LAT1 (SLC7A5)". Biochemical Pharmacology. 85 (11): 1672–1683. doi:10.1016/j.bcp.2013.03.022. PMID 23567998.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ del Amo, E. M.; Urtti, A.; Yliperttula, M. (2008). "Pharmacokinetic role of L-type amino acid transporters LAT1 and LAT2". European Journal of Pharmaceutical Sciences. 35 (3): 161–174. doi:10.1016/j.ejps.2008.06.015. PMID 18656534.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Geldenhuys, W. J.; Mohammad, A. S.; Adkins, C. E.; Lockman, P. R. (2015). "Molecular determinants of blood-brain barrier permeation". Therapeutic Delivery. 6 (8): 961–971. doi:10.4155/tde.15.32. PMC 4675962. PMID 26305616.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Müller, C. E. (2009). "Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility". Chemistry & Biodiversity. 6 (11): 2071–2083. doi:10.1002/cbdv.200900114. PMID 19937841.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Boado, R. J.; Li, J. Y.; Nagaya, M.; Zhang, C.; Pardridge, W. M. (1999). "Selective expression of the large neutral amino acid transporter at the blood-brain barrier". Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 96 (21): 12079–12084. Bibcode:1999PNAS...9612079B. doi:10.1073/pnas.96.21.12079. PMC 18415. PMID 10518579.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ McElroy, Susan L.; Keck, Paul E.; Post, Robert M., eds. (2008). Antiepileptic Drugs to Treat Psychiatric Disorders. INFRMA-HC. p. 370. ISBN .
^ "LYRICA – pregabalin capsule". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. September 2010. Retrieved May 6, 2013.
^ Wyllie, Elaine; Cascino, Gregory D.; Gidal, Barry E.; Goodkin, Howard P. (February 17, 2012). . Lippincott Williams & Wilkins. p. 423. ISBN .
^ Yogeeswari, P.; Ragavendran, J. V.; Sriram, D. (2006). "An update on GABA analogs for CNS drug discovery". Recent Patents on CNS Drug Discovery. 1 (1): 113–118. doi:10.2174/157488906775245291. PMID 18221197.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Rose, M. A.; Kam, P. C. (2002). "Gabapentin: pharmacology and its use in pain management". Anaesthesia. 57 (5): 451–462. doi:10.1046/j.0003-2409.2001.02399.x. PMID 11966555.CS1 maint: uses authors parameter (link)
^ Wheless, James W.; Willmore, James; Brumback, Roger A. (2009). . PMPH-USA. p. 302. ISBN .
^ Vardanyan, Ruben; Hruby, Victor (January 7, 2016). . Elsevier Science. p. 158. ISBN .
^ Andrushko, Vasyl; Andrushko, Natalia (August 16, 2013). . John Wiley & Sons. p. 869. ISBN .
^ Lowe, Derek (March 25, 2008). "Getting to Lyrica". In the Pipeline. Science. Retrieved November 21, 2015.
^ Merrill, Nick (February 25, 2010). "Silverman's golden drug makes him NU's golden ticket". North by Northwestern. Retrieved May 19, 2016.
^ Andruszkiewicz, Ryszard; Silverman, Richard B. (1990). "4-Amino-3-alkylbutanoic acids as substrates for gamma-aminobutyric acid aminotransferase". The Journal of Biological Chemistry. 265 (36): 22288–91. PMID 2266125.
^ Poros, Joanna (2005). "Polish scientist is the co-author of a new anti-epileptic drug". Science and Scholarship in Poland. Archived from the original on August 20, 2016. Retrieved May 19, 2016.
^ Dworkin, Robert H.; Kirkpatrick, Peter (2005). "Pregabalin". Nature Reviews Drug Discovery. 4 (6): 455–6. doi:10.1038/nrd1756. PMID 15959952.
^ Editorial, Reuters. "BRIEF-FDA approves Pfizer's Lyrica CR extended-release tablets CV". U.S. Retrieved 2018-10-03.
^ "LYRICA CR- pregabalin tablet, film coated, extended release PI". labeling.pfizer.com. Retrieved 2019-10-27.
^ "Lyrica Price". Retrieved May 3, 2018.
^ Levy, Sandra. Nine generic firms get FDA approval for generic Lyrica. Drug Store News, July 22, 2019.
^ "NADAC as of 2019-01-30". Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved February 4, 2019.
^ Stacey, BR; Liss, J (2017), "A systematic review of the effectiveness of policies restricting access to pregabalin", BMC Health Serv Res 17 (1): 600, doi:10.1186/s12913-017-2503-x, PMID 28841868.
^ "Lyrica – FDA prescribing information, side effects and uses".
^ Drug Enforcement Administration, Department of Justice (July 2005). "Schedules of controlled substances: placement of pregabalin into schedule V. Final rule". Federal Register. 70 (144): 43633–43635. PMID 16050051.
^ "Title 21 CFR – PART 1308 – Section 1308.15 Schedule V". usdoj.gov.
^ http://www.deadiversion.usdoj.gov/fed_regs/rules/2005/fr0728.htm^[]
^ Felleskatalogen (May 7, 2015). "Lyrica". felleskatalogen.no.
^ Chalabianloo, F.; Schjøtt, J. (January 2009). "Pregabalin and its potential for abuse". Journal of the Norwegian Medical Association. 129 (3): 186–187. doi:10.4045/tidsskr.08.0047. PMID 19180163.
^ "Re: Pregabalin and Gabapentin advice" (PDF). GOV.UK. January 14, 2016.
^ Mayor, Susan (2018-10-16). "Pregabalin and gabapentin become controlled drugs to cut deaths from misuse". British Medical Journal (in الإنجليزية). 363: k4364. doi:10.1136/bmj.k4364. ISSN 0959-8138. PMID 30327316.
^ "Pfizer to pay $2.3 billion to resolve criminal and civil health care liability relating to fraudulent marketing and the payment of kickbacks". Stop Medicare Fraud, U.S. Departments of Health & Human Services, and of Justice. Archived from the original on August 30, 2012. Retrieved July 4, 2012.
^ "Pfizer's Lyrica Approved for the Treatment of Generalized Anxiety Disorder (GAD) in Europe" (Press release). Retrieved 2011-11-06.
^ Bulik, B. Snyder (March 2016), "AbbVie's Humira, Pfizer's Lyrica kick off 2016 with hefty TV ad spend", FiercePharma, retrieved March 5, 2017
^ Harris, Gardiner (September 2, 2009). "Pfizer Pays $2.3 Billion to Settle Marketing Case". New York Times. Retrieved December 21, 2017.
^ "Pfizer agrees record fraud fine". BBC News. September 2, 2009. Retrieved December 21, 2017.
^ "Portions of the Pfizer Inc. 2010 Financial Report". U.S. Securities and Exchange Commission. 2010. Retrieved December 21, 2017.
^ Jacoby, M. (2008). "Financial Windfall from Lyrica". Chemical & Engineering News. 86 (10): 56–61. doi:10.1021/cen-v086n010.p056.
^ "Patent US6197819 – Gamma amino butyric acid analogs and optical isomers".
^ Decker, Susan; "Pfizer Wins Ruling to Block Generic Lyrica Until 2018", Bloomberg News, February 6, 2014
^ "Decision: Pfizer Inc. (PFE) v. Teva Pharmaceuticals USA Inc., 12-1576, U.S. Court of Appeals for the Federal Circuit (Washington)" (PDF).
^ "Pregabalin international brands". Drugs.com. Retrieved October 27, 2017.
^ "Pfizer's failed pregabalin patent appeal means NHS could reclaim £502m". Pulse. November 14, 2018. Retrieved November 15, 2018.

وصلات خارجية

"Pregabalin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[EMA2013-1] "Summary of product characteristics" (PDF). European Medicines Agency. March 6, 2013. Retrieved May 6, 2013.

[Bock2010-2] Bockbrader, H. N.; Wesche, D.; Miller, R.; Chapel, S.; Janiczek, N.; Burger, P. (2010). "A comparison of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of pregabalin and gabapentin". Clinical Pharmacokinetics. 49 (10): 661–669. doi:10.2165/11536200-000000000-00000. PMID 20818832.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[Drugs.com-3] "Pregabalin (Professional Patient Advice)". Drugs.com.

[4] Hantson, P; Courtois, F; Borrey, D; Haufroid, V (2014). "Pregabalin-associated myoclonic encephalopathy without evidence of drug accumulation in a patient with acute renal failure". Indian Journal of Nephrology. 24 (1): 48–50. doi:10.4103/0971-4065.125102. PMC 3927193. PMID 24574633.

[5] Randinitis, Edward J.; Posvar, Edward L.; Alvey, Christine W.; Sedman, Allen J.; Cook, Jack A.; Bockbrader, Howard N. (2003). "Pharmacokinetics of Pregabalin in Subjects with Various Degrees of Renal Function". The Journal of Clinical Pharmacology. 43 (3): 277–83. doi:10.1177/0091270003251119. PMID 12638396.

[Sch2014-6] Schifano, Fabrizio (2014). "Misuse and Abuse of Pregabalin and Gabapentin: Cause for Concern?". CNS Drugs. 28 (6): 491–6. doi:10.1007/s40263-014-0164-4. PMID 24760436.

[AHFS2019-7] "Pregabalin". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved February 3, 2019.

[8] Frampton, James E. (2014). "Pregabalin: A Review of its Use in Adults with Generalized Anxiety Disorder". CNS Drugs. 28 (9): 835–54. doi:10.1007/s40263-014-0192-0. PMID 25149863.

[9] Iftikhar, IH; Alghothani, L; Trotti, LM (December 2017). "Gabapentin enacarbil, pregabalin and rotigotine are equally effective in restless legs syndrome: a comparative meta-analysis". European Journal of Neurology. 24 (12): 1446–1456. doi:10.1111/ene.13449. PMID 28888061.

[10] Mishriky, B. M.; Waldron, N. H.; Habib, A. S. (January 2015). "Impact of pregabalin on acute and persistent postoperative pain: a systematic review and meta-analysis". British Journal of Anaesthesia. 114 (1): 10–31. doi:10.1093/bja/aeu293. ISSN 1471-6771. PMID 25209095.

[BNF76-11] British National Formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 323. ISBN .

[Preg2019-12] "Pregabalin Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved February 4, 2019.

[Cal2016-13] Calandre, E. P.; Rico-Villademoros, F.; Slim, M. (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[Uch2010-14] Uchitel, O. D.; Di Guilmi, M. N.; Urbano, F. J.; Gonzalez-Inchauspe, C. (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[15] Kaye, Alan David; Vadivelu, Nalini; Urman, Richard D. (2014). . Springer. p. 324. ISBN .

[Generic_Lyrica_Availability-16] "Generic Lyrica Availability". Drugs.com. Retrieved February 4, 2019.

[17] "FDA approves first generics of Lyrica". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 2019-09-11. Retrieved 2019-10-27.

[18] "NADAC as of 2019-10-23". Centers for Medicare and Medicaid Services (in الإنجليزية). Retrieved October 27, 2019.

[19] "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved December 22, 2018.

[20] Pulman, Jennifer; Hemming, Karla; Marson, Anthony G.; Pulman, Jennifer (2014). "Pregabalin add-on for drug-resistant partial epilepsy". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD005612. doi:10.1002/14651858.CD005612.pub3. PMID 24623260.

[auto-21] Zhou, Q.; Zheng, J.; Yu, L.; Jia, X. (October 17, 2012). "Pregabalin monotherapy for epilepsy". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD009429. doi:10.1002/14651858.CD009429.pub2. PMID 23076957.

[22] Attal, N.; Cruccu, G.; Baron, R.; et al. (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.

[Cochrane2009-23] Moore, R. Andrew; Straube, Sebastian; Wiffen, Philip J.; Derry, Sheena; McQuay, Henry J.; Moore, Maura (2009). "Pregabalin for acute and chronic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD007076. doi:10.1002/14651858.CD007076.pub2. PMC 4167351. PMID 19588419.

[24] Finnerup, N.B.; Sindrup, S. H.; Jensen, T. S. (September 2010). "The evidence for pharmacological treatment of neuropathic pain". Pain. 150 (3): 573–81. doi:10.1016/j.pain.2010.06.019. PMID 20705215.

[25] Enke, O.; New, H. A.; New, C. H.; Mathieson, S.; McLachlan, A. J.; Latimer, J.; Maher, C. G.; Lin, C. C. (July 3, 2018). "Anticonvulsants in the treatment of low back pain and lumbar radicular pain: a systematic review and meta-analysis". Canadian Medical Association Journal. 190 (26): E786–E793. doi:10.1503/cmaj.171333. PMC 6028270. PMID 29970367.

[Bennett_1681.E2.80.938-26] Bennett, Michael I.; Laird, Barry; van Litsenburg, Chantal; Nimour, Meryem (2013). "Pregabalin for the Management of Neuropathic Pain in Adults with Cancer: A Systematic Review of the Literature". Pain Medicine. 14 (11): 1681–8. doi:10.1111/pme.12212. PMID 23915361.

[27] Linde, M.; Mulleners, W. M.; Chronicle, E. P.; McCrory, D. C. (June 24, 2013). "Gabapentin or pregabalin for the prophylaxis of episodic migraine in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6 (6): CD010609. doi:10.1002/14651858.CD010609. PMC 6599858 Check |pmc= value (help). PMID 23797675.

[pmid22415535-28] Clarke, H.; Bonin, R. P.; Orser, B. A.; Englesakis, M.; Wijeysundera, D. N.; Katz, J. (August 2012). "The prevention of chronic postsurgical pain using gabapentin and pregabalin: a combined systematic review and meta-analysis". Anesthesia & Analgesia. 115 (2): 428–42. doi:10.1213/ANE.0b013e318249d36e. hdl:10315/27968. PMID 22415535.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[29] Chaparro, Luis Enrique; Smith, Shane A.; Moore, R. Andrew; Wiffen, Philip J.; Gilron, Ian (2013). "Pharmacotherapy for the prevention of chronic pain after surgery in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD008307. doi:10.1002/14651858.CD008307.pub2. PMC 6481826. PMID 23881791.

[30] Hamilton, T. W.; Strickland, L. H.; Pandit, H. G. (August 17, 2016). "A Meta-Analysis on the Use of Gabapentinoids for the Treatment of Acute Postoperative Pain Following Total Knee Arthroplasty". The Journal of Bone and Joint Surgery, American Volume. 98 (16): 1340–50. doi:10.2106/jbjs.15.01202. PMID 27535436.

[pmid27069626-31] Patel, Ryan; Dickenson, Anthony H. (2016). δ-1 calcium channel subunit in neuropathic pain". Pharmacology Research & Perspectives. 4 (2): e00205. doi:10.1002/prp2.205. PMC 4804325. PMID 27069626.

[32] Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (February 2019). "Pharmacological treatments for generalised anxiety disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet. 393 (10173): 768–777. doi:10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID 30712879.

[pmid22395254-33] Wensel, T. M.; Powe, K. W.; Cates, M. E. (March 2012). "Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder". Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 424–9. doi:10.1345/aph.1Q405. PMID 22395254.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[34] Owen, Richard T. (September 2007). "Pregabalin: its efficacy, safety and tolerability profile in generalized anxiety". Drugs of Today. 43 (9): 601–10. doi:10.1358/dot.2007.43.9.1133188. PMID 17940637.

[35] Bandelow, B.; Sher, L.; Bunevicius, R.; et al. (June 2012). "Guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders, obsessive-compulsive disorder and posttraumatic stress disorder in primary care". International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. 16 (2): 77–84. doi:10.3109/13651501.2012.667114. PMID 22540422.

[pmid17610384-36] Bandelow, Borwin; Wedekind, Dirk; Leon, Teresa (2007). "Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder: a novel pharmacologic intervention". Expert Review of Neurotherapeutics. 7 (7): 769–81. doi:10.1586/14737175.7.7.769. PMID 17610384.

[37] Owen, R. T. (2007). "Pregabalin: Its efficacy, safety and tolerability profile in generalized anxiety". Drugs of Today. 43 (9): 601–10. doi:10.1358/dot.2007.43.9.1133188. PMID 17940637.

[38] Slee, A; Nazareth, I; Bondaronek, P; Liu, Y; Cheng, Z; Freemantle, N (February 23, 2019). "Pharmacological treatments for generalised anxiety disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet. 393 (10173): 768–777. doi:10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID 30712879.

[39] Shanthanna, Harsha; Gilron, Ian; Rajarathinam, Manikandan; AlAmri, Rizq; Kamath, Sriganesh; Thabane, Lehana; Devereaux, Philip J.; Bhandari, Mohit; Tsai, Alexander C. (August 15, 2017). "Benefits and safety of gabapentinoids in chronic low back pain: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". PLOS Medicine. 14 (8): e1002369. doi:10.1371/journal.pmed.1002369. PMC 5557428. PMID 28809936.

[Mannix-40] Mannix, Liam (December 18, 2018). "This popular drug is linked to addiction and suicide. Why do doctors keep prescribing it?". The Canberra Times. Retrieved December 18, 2018.

[41] Freynhagen, R.; Backonja, M.; Schug, S.; Lyndon, G.; Parsons, B.; Watt, S.; Behar, R. (December 2016). "Pregabalin for the Treatment of Drug and Alcohol Withdrawal Symptoms: A Comprehensive Review". CNS Drugs. 30 (12): 1191–1200. doi:10.1007/s40263-016-0390-z. PMC 5124051. PMID 27848217.

[42] Onakpoya IJ, Thomas ET, Lee JJ, Goldacre B, Heneghan CJ (January 2019). "Benefits and harms of pregabalin in the management of neuropathic pain: a rapid review and meta-analysis of randomised clinical trials". BMJ Open. 9 (1): e023600. doi:10.1136/bmjopen-2018-023600. PMC 6347863. PMID 30670513.

[ScheduleV-43] Drug Enforcement Administration, Department of Justice (July 2005). "Schedules of controlled substances: placement of pregabalin into schedule V. Final rule". Federal Register. 70 (144): 43633–5. PMID 16050051. Retrieved 2012-01-22.

[LyricaPI-44] Pfizer Australia Pty Ltd. Lyrica (Australian Approved Product Information). West Ryde: Pfizer, 2006

[AMH2006-45] Rossi, Simone, ed. (2006). Australian Medicines Handbook, 2006. Australian Medicines Handbook. ISBN . ^[]

[46] "Medication Guide (Pfizer Inc.)" (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). June 2011. Retrieved 2011-11-06.

[47] Millar, J; Sadasivan, S; Weatherup, N; Lutton, S (September 7, 2013). "Lyrica Nights–Recreational Pregabalin Abuse in an Urban Emergency Department". Emergency Medicine Journal. 30 (10): 874.2–874. doi:10.1136/emermed-2013-203113.20.

[48] "Lyrica Capsules". medicines.org.uk.

[49] "Pregabalin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Retrieved August 29, 2016.

[FDA_breathing-50] "FDA warns about serious breathing problems with seizure and nerve pain medicines gabapentin (Neurontin, Gralise, Horizant) and pregabalin (Lyrica, Lyrica CR)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). December 19, 2019. Archived from the original on December 22, 2019. Retrieved December 21, 2019. هذا الموضوع يضم نصاً من هذا المصدر، الذي هومشاع.

[51] "FDA warns about serious breathing problems with seizure and nerve pain medicines gabapentin (Neurontin, Gralise, Horizant) and pregabalin (Lyrica, Lyrica CR) When used with CNS depressants or in patients with lung problems" (PDF). December 19, 2019. Archived from the original on 2019-12-22. هذا الموضوع يضم نصاً من هذا المصدر، الذي هومشاع.

[52] Murphy, N. G.; Mosher, L. (2008). "Severe myoclonus from pregabalin (Lyrica) due to chronic renal insufficiency". Clinical Toxicology. 46 (7): 594. doi:10.1080/15563650802255033.

[53] Yoo, Lawrence; Matalon, Daniel; Hoffman, Robert S.; Goldfarb, David S. (2009). "Treatment of pregabalin toxicity by hemodialysis in a patient with kidney failure". American Journal of Kidney Diseases. 54 (6): 1127–30. doi:10.1053/j.ajkd.2009.04.014. PMID 19493601.

[54] Baselt, Randall C. (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Biomedical Publications. pp. 1296–1297. ISBN .

[55] Pregabalin. In: Lexi-Drugs [database on the Internet]. Hudson (OH): Lexi-Comp, Inc.; 2007 [cited 2015 Oct 29].

[pmid16376147-56] Sills, G. J. (2006). "The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin". Current Opinion in Pharmacology. 6 (1): 108–13. doi:10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID 16376147.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[BenzonRathmell2013-57] Benzon, Honorio; Rathmell, James P.; Wu, Christopher L.; Turk, Dennis C.; Argoff, Charles E.; Hurley, Robert W. (September 11, 2013). . Elsevier Health Sciences. p. 1006. ISBN .

[pmid10189176-58] Bryans, Justin S.; Wustrow, David J. (1999). "3-Substituted GABA analogs with central nervous system activity: A review". Medicinal Research Reviews. 19 (2): 149–77. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B. PMID 10189176.

[books.google.com-59] ttps://books.google.com/books?id=Zgx13oMZaYUC&pg=PA88&^[]

[60] ttps://www.researchgate.net/publication/237837376_Pregabalin_is_a_potent_and_selective_ligand_for_alpha2delta-1_and_alpha2delta-2_calcium_channel_subunits^[]

[61] Sze, P. Y. (1979). L-Glutamate decarboxylase. Advances in Experimental Medicine and Biology. 123. pp. 59–78. doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_4. ISBN . PMID 390996.

[pmid23642658-62] Stahl, S. M.; Porreca, F.; Taylor, C. P.; Cheung, R.; Thorpe, A. J.; Clair, A. (2013). "The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?". Trends in Pharmacological Sciences. 34 (6): 332–9. doi:10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID 23642658.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid17222465-63] Dooley, D. J.; Taylor, C. P.; Donevan, S.; Feltner, D. (2007). "Ca2+ channel alpha2delta ligands: novel modulators of neurotransmission". Trends in Pharmacological Sciences. 28 (2): 75–82. doi:10.1016/j.tips.2006.12.006. PMID 17222465.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid17403543-64] Davies, A.; Hendrich, J.; Van Minh, A. T.; Wratten, J.; Douglas, L.; Dolphin, A. C. (2007). "Functional biology of the alpha(2)delta subunits of voltage-gated calcium channels". Trends in Pharmacological Sciences. 28 (5): 220–228. doi:10.1016/j.tips.2007.03.005. PMID 17403543.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid21897498-65] Arora, Mahesh Kumar; Agarwal, Anil; Baidya, Dalim Kumar; Khanna, Puneet (2011). "Pregabalin in acute and chronic pain". Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 27 (3): 307–14. doi:10.4103/0970-9185.83672. PMC 3161452. PMID 21897498.

[66] McMahon, Stephen B. (2013). (6th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. p. 515. ISBN .

[pmid17126531-67] Taylor, C. P.; Angelotti, T.; Fauman, E. (February 2007). "Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery". Epilepsy Research. 73 (2): 137–150. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.09.008. PMID 17126531.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[EOID-68] Lauria-Horner, Bianca A.; Pohl, Robert B. (2003). "Pregabalin: a new anxiolytic". Expert Opinion on Investigational Drugs. 12 (4): 663–72. doi:10.1517/13543784.12.4.663. PMID 12665421.

[pmid23567998-69] Dickens, D.; Webb, S. D.; Antonyuk, S.; Giannoudis, A.; Owen, A.; Rädisch, S.; Hasnain, S. S.; Pirmohamed, M. (2013). "Transport of gabapentin by LAT1 (SLC7A5)". Biochemical Pharmacology. 85 (11): 1672–1683. doi:10.1016/j.bcp.2013.03.022. PMID 23567998.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid18656534-70] Amo, E. M.; Urtti, A.; Yliperttula, M. (2008). "Pharmacokinetic role of L-type amino acid transporters LAT1 and LAT2". European Journal of Pharmaceutical Sciences. 35 (3): 161–174. doi:10.1016/j.ejps.2008.06.015. PMID 18656534.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid26305616-71] Geldenhuys, W. J.; Mohammad, A. S.; Adkins, C. E.; Lockman, P. R. (2015). "Molecular determinants of blood-brain barrier permeation". Therapeutic Delivery. 6 (8): 961–971. doi:10.4155/tde.15.32. PMC 4675962. PMID 26305616.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid19937841-72] Müller, C. E. (2009). "Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility". Chemistry & Biodiversity. 6 (11): 2071–2083. doi:10.1002/cbdv.200900114. PMID 19937841.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid10518579-73] Boado, R. J.; Li, J. Y.; Nagaya, M.; Zhang, C.; Pardridge, W. M. (1999). "Selective expression of the large neutral amino acid transporter at the blood-brain barrier". Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 96 (21): 12079–12084. Bibcode:1999PNAS...9612079B. doi:10.1073/pnas.96.21.12079. PMC 18415. PMID 10518579.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[ADTPD-74] McElroy, Susan L.; Keck, Paul E.; Post, Robert M., eds. (2008). Antiepileptic Drugs to Treat Psychiatric Disorders. INFRMA-HC. p. 370. ISBN .

[75] "LYRICA – pregabalin capsule". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. September 2010. Retrieved May 6, 2013.

[WyllieCascino2012-76] Wyllie, Elaine; Cascino, Gregory D.; Gidal, Barry E.; Goodkin, Howard P. (February 17, 2012). . Lippincott Williams & Wilkins. p. 423. ISBN .

[pmid18221197-77] Yogeeswari, P.; Ragavendran, J. V.; Sriram, D. (2006). "An update on GABA analogs for CNS drug discovery". Recent Patents on CNS Drug Discovery. 1 (1): 113–118. doi:10.2174/157488906775245291. PMID 18221197.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[pmid11966555-78] Rose, M. A.; Kam, P. C. (2002). "Gabapentin: pharmacology and its use in pain management". Anaesthesia. 57 (5): 451–462. doi:10.1046/j.0003-2409.2001.02399.x. PMID 11966555.CS1 maint: uses authors parameter (link)

[WhelessWillmore2009-79] Wheless, James W.; Willmore, James; Brumback, Roger A. (2009). . PMPH-USA. p. 302. ISBN .

[VardanyanHruby2016-80] Vardanyan, Ruben; Hruby, Victor (January 7, 2016). . Elsevier Science. p. 158. ISBN .

[AndrushkoAndrushko2013-81] Andrushko, Vasyl; Andrushko, Natalia (August 16, 2013). . John Wiley & Sons. p. 869. ISBN .

[82] Lowe, Derek (March 25, 2008). "Getting to Lyrica". In the Pipeline. Science. Retrieved November 21, 2015.

[Merrill-83] Merrill, Nick (February 25, 2010). "Silverman's golden drug makes him NU's golden ticket". North by Northwestern. Retrieved May 19, 2016.

[Andruszkiewicz-84] Andruszkiewicz, Ryszard; Silverman, Richard B. (1990). "4-Amino-3-alkylbutanoic acids as substrates for gamma-aminobutyric acid aminotransferase". The Journal of Biological Chemistry. 265 (36): 22288–91. PMID 2266125.

[Poros-85] Poros, Joanna (2005). "Polish scientist is the co-author of a new anti-epileptic drug". Science and Scholarship in Poland. Archived from the original on August 20, 2016. Retrieved May 19, 2016.

[86] Dworkin, Robert H.; Kirkpatrick, Peter (2005). "Pregabalin". Nature Reviews Drug Discovery. 4 (6): 455–6. doi:10.1038/nrd1756. PMID 15959952.

[87] Editorial, Reuters. "BRIEF-FDA approves Pfizer's Lyrica CR extended-release tablets CV". U.S. Retrieved 2018-10-03.

[88] "LYRICA CR- pregabalin tablet, film coated, extended release PI". labeling.pfizer.com. Retrieved 2019-10-27.

[89] "Lyrica Price". Retrieved May 3, 2018.

[USapproval-90] Levy, Sandra. Nine generic firms get FDA approval for generic Lyrica. Drug Store News, July 22, 2019.

[91] "NADAC as of 2019-01-30". Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved February 4, 2019.

[pmid_28841868-92] Stacey, BR; Liss, J (2017), "A systematic review of the effectiveness of policies restricting access to pregabalin", BMC Health Serv Res 17 (1): 600, doi:10.1186/s12913-017-2503-x, PMID 28841868.

[93] "Lyrica – FDA prescribing information, side effects and uses".

[94] Drug Enforcement Administration, Department of Justice (July 2005). "Schedules of controlled substances: placement of pregabalin into schedule V. Final rule". Federal Register. 70 (144): 43633–43635. PMID 16050051.

[auto1-95] "Title 21 CFR – PART 1308 – Section 1308.15 Schedule V". usdoj.gov.

[96] ttp://www.deadiversion.usdoj.gov/fed_regs/rules/2005/fr0728.htm^[]

[97] Felleskatalogen (May 7, 2015). "Lyrica". felleskatalogen.no.

[Chalabianloo-98] Chalabianloo, F.; Schjøtt, J. (January 2009). "Pregabalin and its potential for abuse". Journal of the Norwegian Medical Association. 129 (3): 186–187. doi:10.4045/tidsskr.08.0047. PMID 19180163.

[99] "Re: Pregabalin and Gabapentin advice" (PDF). GOV.UK. January 14, 2016.

[100] Mayor, Susan (2018-10-16). "Pregabalin and gabapentin become controlled drugs to cut deaths from misuse". British Medical Journal (in الإنجليزية). 363: k4364. doi:10.1136/bmj.k4364. ISSN 0959-8138. PMID 30327316.

[Off-label-101] "Pfizer to pay $2.3 billion to resolve criminal and civil health care liability relating to fraudulent marketing and the payment of kickbacks". Stop Medicare Fraud, U.S. Departments of Health & Human Services, and of Justice. Archived from the original on August 30, 2012. Retrieved July 4, 2012.

[GAD-102] "Pfizer's Lyrica Approved for the Treatment of Generalized Anxiety Disorder (GAD) in Europe" (Press release). Retrieved 2011-11-06.

[103] Bulik, B. Snyder (March 2016), "AbbVie's Humira, Pfizer's Lyrica kick off 2016 with hefty TV ad spend", FiercePharma, retrieved March 5, 2017

[NYT_Pfizer_Pays-104] Harris, Gardiner (September 2, 2009). "Pfizer Pays $2.3 Billion to Settle Marketing Case". New York Times. Retrieved December 21, 2017.

[BBC_News-105] "Pfizer agrees record fraud fine". BBC News. September 2, 2009. Retrieved December 21, 2017.

[106] "Portions of the Pfizer Inc. 2010 Financial Report". U.S. Securities and Exchange Commission. 2010. Retrieved December 21, 2017.

[107] Jacoby, M. (2008). "Financial Windfall from Lyrica". Chemical & Engineering News. 86 (10): 56–61. doi:10.1021/cen-v086n010.p056.

[108] "Patent US6197819 – Gamma amino butyric acid analogs and optical isomers".

[BloombergPatent-109] Decker, Susan; "Pfizer Wins Ruling to Block Generic Lyrica Until 2018", Bloomberg News, February 6, 2014

[110] "Decision: Pfizer Inc. (PFE) v. Teva Pharmaceuticals USA Inc., 12-1576, U.S. Court of Appeals for the Federal Circuit (Washington)" (PDF).

[brands-111] "Pregabalin international brands". Drugs.com. Retrieved October 27, 2017.

[112] "Pfizer's failed pregabalin patent appeal means NHS could reclaim £502m". Pulse. November 14, 2018. Retrieved November 15, 2018.