أپيكسيبان
|
أپيكسيبان Apixaban
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | B01 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 252554 |
| كتلة جزيئية | 459.497 |
| SMILES | search in , |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ~50% |
| رابط بروتيني | ~87% |
| الأيض | CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2 and others |
| عمر النصف | 9–14 h |
| اخراج | Bile (75%), kidney (25%) |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
? |
| الوضع القانوني |
POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
| المسارات | By mouth |
أپيكسيبان Apixaban، يُباع تحت الاسم التجاري إليكويس ، هومانع للتخثر يستخدم لعلاج ومنع تجلط الدم ومنع السكتة الدماغية لدى الأشخاص المصابين بالرجفان الأذيني الغير مرتبط بالصمام.على وجه التحديد ، يتم استخدامه لمنع تجلط الدم بعد استبدال مشروح الورك أواستبدال الركبة وفي أولئك الذين لديهم تاريخ من الجلطات السابقة. يتم استخدامه كبديل لوارفارين ولا يحتاج المراقبة عن طريق اختبارات الدم. يؤخذ عن طريق الفم.
الآثار الجانبية الشائعة تضم النزيف والغثيان. قد تضم الآثار الجانبية الأخرى النزيف حول العمود الفقري والحساسية. لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل أوالرضاعة الطبيعية. يظهر حتى الاستخدام آمن نسبيًا في من يعانون من مشاكل خفيفة في الكلى. بالمقارنة مع الوارفارين لديه تفاعلات أقل مع الأدوية الأخرى. وهومثبط مباشر لعامل العاشر أ للتجلط.
تمت الموافقة على (أپيكسيبان) Apixaban للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2012. يكلف العرض الشهري في المملكة المتحدة هيئة الصحة الوطنية حوالي 57 جنيهًا إسترلينيًا اعتبارًا من 2019. في الولايات المتحدة ، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 427 دولارًا. في عام 2016 ، كان الدواء 123 الأكثر وصفة في الولايات المتحدة مع أكثر منخمسة ملايين وصفة طبية. في ديسمبر 2019 ، تمت الموافقة على الإصدارات العامة في الولايات المتحدة.
الاستخدامات الطبية
يستخدم (أپيكسيبان)Apixaban لما يلي::
- لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والانسداد عند الأشخاص المصابين بالرجفان الأذيني غير الصمامي.
- الوقاية من تجلط الأوردة العميقة (DVT). DVTs قد يؤدي إلى انصمام رئوي (PE) في سقمى جراحة استبدال الركبة أوالورك. الأشخاص الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي.
- علاج لكل من الانصمام الرئوي وتجلط الاوردة العميقة
- للحد من خطر تكرار تجلط الاوردة العميقة والانصمام الرئوي بعد العلاج الأولي.
الرجفان الاذيني
ينصح (أپيكسيبان) Apixaban من قبل المعهد الوطني للصحة والتميز السريري للوقاية من السكتة الدماغية وانسداد الجهازية في الأشخاص الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي وأحد عوامل الخطر التالية على الأقل: السكتة الدماغية السابقة أوالنوبة الدماغية العابرة ، عمر 75 عامًا أوأكبر ، داء السكري ، أوقصور القلب العرضي.
يبدوحتى (أپيكسيبان)Apixaban وموانع التخثر الأخرى (دابيجاتران ، ادوكسبان وريڤاروكسابان) فعالون بنفس القدر مثل الوارفارين في الوقاية من السكتة الدماغية غير النزفية في الأشخاص المصابين بالرجفان الأذيني وترتبط بانخفاض خطر النزيف داخل الجمجمة.
في حين يمكن استعمال (أپيكسيبان)apixaban في الأشخاص الذين يعانون من انخفاض شديد في وظائف الكلى واولئك الذين يعتمدون على غسيل الكلى إلا أنه لم تتم دراستها في هذه المجموعات. . يمكن استعمال الجرعة الكاملة من أپيكسيبان (5 ملغ [عرض]) ، ما لم يتم تطبيق اثنين على الأقل من الخصائص التالية: عمر المريض هو80 عامًا أوأكبر ، وزن الجسم 60 كجم أوأقل ، ومصل الكرياتينين هو1.5 ملغ / ديسيلتر أوأعلى ، وفي هذه الحالة يشار إلى تخفيض الجرعة إلى 2.5 ملغ.
الاثار الجانبية
النزيف
(أپيكسيبان)Apixaban يمكن حتى تزيد من خطر النزيف الذي قد يحدث خطيرا ويحتمل حتى تكون قاتلة. الاستخدام المتزامن مع الأدوية الأخرى التي تؤثر على تخثر الدم يمكن حتى يزيد من هذا الخطر. ويضم ذلك الأدوية مثل موانع التخثر الأخرى ، والهيبارين ، والأسبرين ، والأدوية المضادة لصفائح الدم ، ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، ومثبطات إعادة امتصاص هرمون السيروتونين -النورإپينفرين ، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs).
Andexanet alfa هوالترياق المعتمد من إدارة الغذاء والدواء (FDA) لأپيكسيبان في الأشخاص الذين يعانون من أحداث النزيف غير المنضبط والمهددة للحياة.
ثقب العمود الفقري
بعد تخدير العمود الفقري أوثقب الأشخاص الذين يعالجون بعوامل مضادة للتخثرقد يكونون أكثر عرضة للإصابة بتورم دموي ، والذي يمكن حتى يسبب شللًا طويل الأمد أودائمًا. يمكن زيادة خطر ذلك باستخدام القسطرة فوق الطبقة الجافية أوداخل القشرة بعد العملية الجراحية أومن الاستخدام المتزامن للعوامل الطبية التي تؤثر على الارقاء.
طريقة العمل
أپيكسيبان هومثبط مباشر للغاية ، متاح عن طريق الفم ، وعاكس للمثبط المباشر لعامل العاشر أ الحر والمرتبط بالجلطة. يحفز العامل العاشر أ تحويل البروثرومبين إلى الثرومبين ، وهوالإنزيم النهائي في سلسلة التخثر المسؤولة عن تكوين جلطة الفيبرين. ليس لأپيكسيبان أي تأثير مباشر على تراكم الصفائح الدموية ، ولكن عن طريق تثبيط العامل العاشرأ ، فإنه يقلل بشكل غير مباشر تكوين الجلطة الناجم عن الثرومبين.
التاريخ
تم تقديم طلب حديث للدواء (NDA) للموافقة على(أپيكسيبان) apixaban إلى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) من قبل بريستول-مايرز سكويب (BMS) وفايزر بشكل مشهجر بعد الانتهاء من تجربة ARISTOTLE السريرية في عام2011. تمت الموافقة على(أپيكسيبان) Apixaban للوقاية من السكتة الدماغية في الأشخاص الذين يعانون من الرجفان الأذيني في 28 ديسمبر 2012. في 13 مارس 2014 ، تمت الموافقة على الاستخدام الإضافي للوقاية من تجلط الأوردة العميقة والانصمام الرئوي لدى الأشخاص الذين خضعوا مؤخرًا لاستبدال الركبة أوالفخذ. في 21 أغسطس 2014 ، وافقت إدارة الأغذية والدواء على (أپيكسيبان)apixaban لعلاج تجلط الأوردة العميقة المتكررة والانصمام الرئوي. خلال تطويره ، كان يُعهد باسم BMS-562247-01. [بحاجة لمصدر] بحلول أواخر عام 2019 ، بلغت مبيعات المنتج من قبل BMS ثلاثين بالمائة من إيراداتها الربع سنوية. في ديسمبر 2019 ، وافقت إدارة الأغذية والدواء الأمريكية على نسخة عامة تم إنتاجها بشكل مشهجر بين Mylan and Micro Labs.
انظر أيضاً
- Rivaroxaban
- Edoxaban
- Betrixaban
المصادر
- ^ "Apixaban Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
- ^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 124–125. ISBN .
- ^ "FDA approves first generics of Eliquis". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 23 December 2019. Archived from the original on 23 December 2019. Retrieved 23 December 2019.
هذا الموضوع يضم نصاً من هذا المصدر، الذي هومشاع.
- ^ Kiser, Kathryn (2017). . Springer. p. 11. ISBN .
- ^ "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved 3 March 2019.
- ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
- ^ "Eliquis (apixaban) [prescribing information]" (PDF). Princeton, NJ: Bristol-Myers Squibb. March 2014. Archived from the original (PDF) on 2014-10-24. Retrieved 2014-10-29.
- ^ "Apixaban for preventing stroke and systemic embolism in people with nonvalvular atrial fibrillation" (PDF). National Institute for Health and Care Excellence. January 2013. Retrieved 2016-02-26.
- ^ Gómez-Outes, A; Terleira-Fernández, AI; Calvo-Rojas, G; Suárez-Gea, ML; Vargas-Castrillón, E (2013). "Dabigatran, Rivaroxaban, or Apixaban versus Warfarin in Patients with Nonvalvular Atrial Fibrillation: A Systematic Review and Meta-Analysis of Subgroups". Thrombosis. 2013: 640723. doi:10.1155/2013/640723. PMC 3885278. PMID 24455237.
- ^ However, the prescription information acknowledges that "clinical efficacy and safety studies with Eliquis did not enroll patients with end-stage renal disease (ESRD) on dialysis".
- ^ "Andexxa- andexanet alfa injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed.ثمانية January 2019. Retrieved 23 December 2019.
- ^ Frost C, Wang J, Nepal S, et al. (February 2013). "Apixaban, an oral, direct factor Xa inhibitor: single dose safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics and food effect in healthy subjects". Br J Clin Pharmacol. 75 (2): 476–87. doi:10.1111/j.1365-2125.2012.04369.x. PMC 3558798. PMID 22759198.
- ^ Granger, Christopher (September 15, 2011). "Apixaban versus Warfarin in Patients with Atrial Fibrillation". New England Journal of Medicine. 365 (11): 981–992. doi:10.1056/NEJMoa1107039. PMID 21870978.
- ^ "Drug Approval Package: Eliquis (apixaban) NDA #202155". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 February 2013. Retrieved 23 December 2019.
- ^ Cada, Dennis J.; Levien, Terri L.; Baker, Danial E. (29 May 2013). "Apixaban". Hospital Pharmacy. 48 (6): 494–511. doi:10.1310/hpj4806-494. ISSN 0018-5787. PMC 3839491. PMID 24421512.
- ^ "FDA-Approved Drugs: Eliquis (apixaban)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 23 December 2019.
- ^ Neale, Todd (March 14, 2014). "FDA OKs Apixaban for DVT Prevention". MedPage Today. Retrieved 17 September 2015.
- ^ "U.S. FDA Approves Eliquis (apixaban) for the Treatment of Deep Vein Thrombosis (DVT) and Pulmonary Embolism (PE), and for the Reduction in the Risk of Recurrent DVT and PE Following Initial Therapy" (Press release). Pfizer. August 21, 2014. Retrieved 2016-02-26.
- ^ "FIRST: Mylan, Micro Labs get USFDA nod for generic version of blood thinner Eliquis". Business Medical Dialogues. New Delhi, India: Minerva Medical Treatment. 24 December 2019. Retrieved 24 December 2019.
وصلات خارجية
- "Apixaban". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
