إكسابيبيلون

يُعد عقار إكسابيبيلون (المعروف أيضًا باسم azaepothilone B، والذي يحمل الاسم الرمزي BMS-247550 )دواءًا صيدلانيًا طورته شركة بريستول-مايرز سكويب كدواء علاجي كيميائي للسرطان.

التاريخ

إكسابيبيلون هواصطناعي جزئي مشابه بنيوي من epothilone B، وهومركب كيميائي طبيعي تنتجه السورانجيوم السليلوزوم، لا يمكن تطوير Epothilone B نفسه كدواء صيدلاني بسبب ضعف الاستقرار الأيضي والحرائك الدوائية، تم تصميم إكسابيبيلون من خلال الكيمياء الطبية لتحسين هذه الخصائص.

فهم العقاقير

مثل تاكسول فإن إكسابيبيلون يعمل على استقرار الأنابيب الدقيقة، وهوقوي للغاية وقادر على إتلاف خلايا السرطان بهجريزات منخفضة للغاية ويحتفظ بالنشاط في الحالات التي تكون فيها خلايا الورم غير حساسة للعقاقير ذات التاكسان.

موافقة

في 16 أكتوبر 2007 وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على الإكسابيبيلون لعلاج سرطان الثدي النقيلي أوسرطان الثدي المتقدم محليًا ولم يعد يستجيب للعلاجات الكيميائية المتوفرة حاليًا، في نوفمبر 2008 رفضت منطقة أوروبا والشرق الأوسط وأفريقيا الحصول على إذن ترويج لـ إكسابيبيون.

يؤخذ الإكزابيبيلون عن طريق الحقن ويتم ترويجه تحت الاسم التجاري إكسيمبرا.

الاستخدامات السريرية

أثبت إكسابيبيلون فاعليته بالاشتراك مع كابسيتابين في علاج سرطان الثدي النقيلي أوالمتقدم مكانيًا في السقمى بعد فشل ال أنثراسيكلين والتاكسين.

تم فحصه للاستخدام في علاج لمفوما اللاهودجكينية، في الفترة الثانية من سرطان البنكرياس، أظهرت بعض النتائج الواعدة (التي تستخدم وحدها) تجارب العلاج المختلط جارية.

المراجع

^ "More information on cancer drugs". www.cancer.org. مؤرشف من الأصل فيخمسة يونيو2019.
^ Goodin S (مايو2008). "Novel cytotoxic agents: epothilones". Am J Health Syst Pharm. 65 (10 Suppl 3): S10–5. doi:10.2146/ajhp080089. PMID 18463327. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2020.
↑ "Preclinical discovery of ixabepilone, a highly active antineoplastic agent". Cancer Chemother. Pharmacol. 63 (1): 157–66. ديسمبر 2008. doi:10.1007/s00280-008-0724-8. PMID 18347795.
^ Lopus, M; Smiyun, G; Miller, H; Oroudjev, E; Wilson, L; Jordan, MA (2015). "Mechanism of action of ixabepilone and its interactions with the βIII-tubulin isotype". Cancer Chemother Pharmacol. 76: 1013–24. doi:10.1007/s00280-015-2863-z. PMID 26416565.
^ "Ixabepilone for the treatment of solid tumors: a review of clinical data". Expert Opin Investig Drugs. 17 (3): 423–35. مارس 2008. doi:10.1517/13543784.17.3.423. PMID 18321240. مؤرشف من الأصل فيعشرة ديسمبر 2019.
^ Goodin S (نوفمبر 2008). "Ixabepilone: a novel microtubule-stabilizing agent for the treatment of metastatic breast cancer". Am J Health Syst Pharm. 65 (21): 2017–26. doi:10.2146/ajhp070628. PMID 18945860. مؤرشف من الأصل في 11 مايو2020.
↑ M. Vulfovich; Rocha-Lima, C; et al. (2008). "Novel advances in pancreatic cancer treatment". Expert Rev Anticancer Ther. 8 (6): 993–1002. doi:10.1586/14737140.8.6.993. PMID 18533808.
^ "FDA Approves IXEMPRA(TM) (ixabepilone), A Semi-Synthetic Analog Of Epothilone B, For The Treatment Of Advanced Breast Cancer". Medical News Today. مؤرشف من الأصل فيخمسة يونيو2019.
^ London, 20 November 2008 Doc. Ref. EMEA/602569/2008
^ "Ixabepilone plus capecitabine for metastatic breast cancer progressing after anthracycline and taxane treatment". J. Clin. Oncol. 25 (33): 5210–7. نوفمبر 2007. doi:10.1200/JCO.2007.12.6557. PMID 17968020. مؤرشف من الأصل في 12 فبراير 2020.
^ "Phase I study of the novel epothilone analog ixabepilone (BMS-247550) in patients with advanced solid tumors and lymphomas". J. Clin. Oncol. 25 (9): 1082–8. مارس 2007. doi:10.1200/JCO.2006.08.7304. PMID 17261851. مؤرشف من الأصل في 12 فبراير 2020.