پمهجرسيد
|
پمهجرسيد Pemetrexed
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
|
(2S)-2-{[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydro pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino pentanedioic acid | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | L01 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 202156 |
| كتلة جزيئية | 427.411 g/mol |
| SMILES | search in , |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | NA |
| رابط بروتيني | 81% |
| الأيض | ضئيلة |
| عمر النصف | 3.5 ساعة |
| اخراج | عن طريق البول |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
D(الولايات المتحدة) |
| الوضع القانوني |
POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
| المسارات | عن طريق الوريد |
الپمهجرسيد Pemetrexed (اسمه التجاري ألميتا Alimta)، هوأحد الأدوية المستخدمة في العلاج الكيميائي تُصنع وتسوقه شركة إلاي لـِلي. يستخدم الپمهجرسيد لعلاج ورم المتوسطة الجنبي وسرطان الرئة ذوالخلايا غير الصغيرة.
الاستخدام الطبي
في فبراير 2004، اعتمدت ادارة الغذاء والدواء الپمهجرسيد لاستخدامه كعلاج ورم المتوسطة الجنبي الخبيث، أحد أنواع أورام المتوسطة، طبقة رقيقة من الأنسجة التي تغطي الكثير من الأعضاء الداخلية، بالجمع بينه وبين السيسپلاتين. للسقمى المصابون بالسقم سواء الغير قابل للاستئصال أوالغير مرشحين للجراحة العلاجية. في سبتمبر 2008، منحت ادارة الغذاء والدواء الموافقة على استخدامه كعلاج من الخط الاول، بالجمع بينه وبين السيسپلاتين، لعلاج سرطان الرئة ذوالخلايا غير الصغيرة النقيلي والمتطور موضعياً للسقمى الذين يعانون من التنسج الغير حرشفي. أظهرة دراسة الفترة الثالثة فوائد maintenance use للپمهجرسيد لسرطان الرئة ذوالخلايا غير الصغيرة. وقد تبين النشاط في ورم الظهارة المتوسطة البريتوني الخبيث. تُجرى حالياً تجارب لاختباره لعلاج سرطان المريء وأنواع أخرى من السرطان.
الكربوپلاتين
يُنصح أيضاً باستخدام الپمهجرسيد مع الكربوپلاتين كعلاج من الخط الأول لسرطان الرئة ذوالخلايا غير الصغيرة المتقدم. إلا حتى الفعالية أوالسمية النسبية لمجموعة الپمهجرسيد-السيسپلاتين لقاء -الپمهجرسيد-الكربوپلاتين لم تحرز تقدماً عما يُتصور عن فعالية العلاج المزدوج بالسيسپلاتين أوالكربوپلاتين.
المكملات
يجب على السقمى استخدام مكملات حمض الفوليك حتى لوكانت مستويات طبيعية عندما تكون مستوياتها طبيعية في الدم عند العلاج بالپمهجرسيد. (في التجارب السريرية لأورام المتوسطة، تُقلـِل جرعة حمض الفوليد وبي 12 الآثار الجانبية المتكررة). كما يُوصى السقمى بتناول السترويدات (مثل دكسامثازون أربعة مگ مرتين يومياً) يوم قبل، ويوم بعد، الحقن بالپمتروكسيد لتجنب الإصابة بالطفح الجلدي.
الآثار الجانبية
للپمهجرسيد، سواء استخدم بمفرده أومع السيسپلاتين، الآثار الجانبية التالية:
- انخفاض خلايا الدم، بقياسها بواسطة عد الدم الكامل. هذه الجرعة تحد من سمية الإعياء العقلي والأرق.
- يمكن الحد من الإعياء عن طريق الوصفة المستخدمة بدون تصريح للپروڤيجيل.
- الغثيان والقيء. الآثار المقيئة للپمتروكسيد يمكن السيطرة عليها عن طريق مضادات القيء الوقائية.
- الإسهال
- التهاب الغشاء المخاطي الفموي (الفم، الحلق، أوتقرحات الشفاه). يمكن التخفيف من القرحات الفموية بالحرص على نظافة الفم المناسبة، وتضم غسل الفم بالماء المملح بعد تناول الطعام أوالشراب.
- فقدان الشهية
- الطفح الجلدي. تناول السترويدات بوصفة طبية قبل وبعد الحقن بيوم لتجنب الطفح الجلدي.
- الإمساك
آلية الدواء
الپمهجرسيد ذوهجريب كيميائي شبيه بحمض الفوليك وهوضمن تصنيف أدوية العلاج الكيميائي المسماة . يعمل الپمهجرسيد بتثبيط الانزيمات الثلاث المستخدمة في تخليق - ، ، وglycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT). بتثبيط تكوين نيوكليوتيدات الپيورين والپيريميدين، يمنع الپمهجرسيد تكوين الدنا والرنا، المطلوبين لنمووبقاء الخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية على حد سواء.
التاريخ
تم تطوير البنية الجزيئية للپمهجرسيد بواسطة إدوارد ك. تايلور في جامعة پرنستون وطورته سريرياً شركة الأدوية الأمريكية إلاي لـِلي عام 2004. أُعيد بحثه في تجربة پاراماونت.
المجتمع والثقافة
الأسماء التجارية
بالإضافة للاسم التجاري أليمتا Alimta، يُسوق الدواء أيضاً في الهند بواسطة أبوت للرعاية الصحية باسم پلومت Pleumet وبواسطة كاديلا للرعاية الصحية باسم پميكاد Pemecad.[]
التكلفة
في 2015 بلغت تكلفة الدواء في الولايات المتحدة للزجاجة ما بين 2.623 و3.100 دولار.
المصادر
- ^ Manegold C (August 2003). "Pemetrexed (Alimta, MTA, multitargeted antifolate, LY231514) for malignant pleural mesothelioma". Semin. Oncol. 30 (4 Suppl 10): 32–6. doi:10.1016/S0093-7754(03)00283-5. PMID 12917819.
- ^ National Cancer Institute: FDA Approval for Pemetrexed Disodium
- ^ Cohen MH, Justice R, Pazdur R (September 2009). "Approval summary: pemetrexed in the initial treatment of advanced/metastatic non-small cell lung cancer". Oncologist. 14 (9): 930–5. doi:10.1634/theoncologist.2009-0092. PMID 19737998.
- ^ Rossi A, Ricciardi S, Maione P, de Marinis F, Gridelli C (November 2009). "Pemetrexed in the treatment of advanced non-squamous lung cancer". Lung Cancer. 66 (2): 141–9. doi:10.1016/j.lungcan.2009.06.006. PMID 19577816.
- ^ "Healthcare Professional Website". ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. Archived from the original onسبعة January 2009. Retrieved 1 December 2008.
- ^ "Maintenance pemetrexed (Pem) plus best supportive care (BSC) versus placebo (Plac) plus BSC: A randomized phase III study in advanced non-small cell lung cancer (NSCLC)". American Society of Clinical Oncology. Retrieved 22 July 2009.
- ^ Carteni G, Manegold C, Garcia GM, et al. (May 2009). "Malignant peritoneal mesothelioma-Results from the International Expanded Access Program using pemetrexed alone or in combination with a platinum agent". Lung Cancer. 64 (2): 211–8. doi:10.1016/j.lungcan.2008.08.013. PMID 19042053.
- ^ Ettinger DS et al. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Non-small Cell Lung Cancer V.2.2009 available from www.nccn.org
- ^ Azzoli CG, Kris MG, Pfister DG (June 2007). "Cisplatin versus carboplatin for patients with metastatic non-small-cell lung cancer—an old rivalry renewed". J. Natl. Cancer Inst. 99 (11): 828–9. doi:10.1093/jnci/djk222. PMID 17551137.
- ^ Hazarika M, White RM, Johnson JR, Pazdur R (2004). "FDA drug approval summaries: pemetrexed (Alimta)". Oncologist. 9 (5): 482–8. doi:10.1634/theoncologist.9-5-482. PMID 15477632.
- ^ "Alimta Patient Packet Insert" (PDF). ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. 26 September 2008. Retrieved 1 December 2008.
- ^ "Alimta Prescribing Information" (PDF). ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. 26 September 2008. Retrieved 1 December 2008.
- ^ "Important Safety Information". ALIMTA.com. Eli Lilly and Company. 26 September 2008. Archived from the original on 20 October 2008. Retrieved 1 December 2008.
- ^ James P.; Wilmot Cancer Center. " (PDF). Dialogue. University of Rochester Medical Center. Fall 2007: 2–3. Retrieved 1 December 2008. []
- ^ "Oral Complications of Chemotherapy and Head/Neck Radiation". Cancer Topics – Coping with Cancer. National Cancer Institute. Retrieved 1 December 2008.
- ^ McLeod HL, Cassidy J, Powrie RH, Priest DG, Zorbas MA, Synold TW, Shibata S, Spicer D, Bissett D, Pithavala YK, Collier MA, Paradiso LJ, Roberts JD (July 2000). "Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of the Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase Inhibitor AG2034". Clinical Cancer Research; Clinical Trials. 6 (7): 2677–84. PMID 10914709.
- ^ Avendano, Carmen; Menendez, J. Carlos (April 2008). . Amsterdam: Elsevier. p. 37. ISBN .
- ^ Langreth, Robert (June 29, 2016). "Decoding Big Pharma's Secret Drug Pricing Practices". Bloomberg. Retrieved 15 July 2016.
وصلات خارجية
- المسقط الإلكتروني لأليمتا
- NCI Drug Information Summary on Pemetrexed Disodium
