سيرتينيب

سيرتينيب
Ceritinib
البيانات السريرية
النُطق	//
الاسم التجاري	زيكاديا
الاختصارات	LDK378
AHFS/Drugs.com	Multum Consumer Information
License data	EMA: by INN ;
الحمل	D (دليل على مخاطرة) ; ;
administration	عن طريق الفم (كپسول)
ATC code	L01XE28 (WHO) ;
الوضع القانوني
الوضع القانوني	℞-only ;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	غير محددة
Protein binding	97%
Metabolism	CYP3A
Biological half-life	41 ساعة
Excretion	البراز (92.3%)، البول (1.3%)
المعهدات
	IUPAC name 5-chloro-N2 -{5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]phenyl -N4-[2-(propane-2-sulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine;
CAS Number	1032900-25-6;
PubChem CID	57379345;
DrugBank	DB09063;
ChemSpider	29315053;
UNII	K418KG2GET;
KEGG	D10551;
ChEBI	CHEBI:78432;
ChEMBL	CHEMBL2403108;
PDB ligand	4MK (PDBe, RCSB PDB);
	{{#property:P628
	{{#property:P2566
Chemical and physical data
Formula	C28H36ClN5O3S
Molar mass	558.14 گ/مول
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl;
	InChI InChI=1S/C28H36ClN5O3S/c1-17(2)37-25-15-21(20-10-12-30-13-11-20)19(5)14-24(25)33-28-31-16-22(29)27(34-28)32-23-8-6-7-9-26(23)38(35,36)18(3)4/h6-9,14-18,20,30H,10-13H2,1-5H3,(H2,31,32,33,34); Key:VERWOWGGCGHDQE-UHFFFAOYSA-N;

سيرتينيب Ceritinib (INN، الاسم التجاري زيكاديا Zykadia // )، هودواء يستخدم بوصفة طبية لعلاج سراطان الرئة للخلايا الغير صغيرة. طورتها نوڤارتيس وحصلت على موافقة ادارة الغذاء والدواء لاستخدامه في أبريل 2014.. الدواء متاح في شكل كپسول 150 مگ وجرعة 750 مگ للاستخدام مرة واحدة يومياً.

الاستخدامات الطبية

سيرتينيب هومستقبل سلبي-لكيناز الليمفوما السرطانية يستخدم بصفة رئيسية لعلاج سرطان الرئة للخلايا الغير صغيرة. في السابق، كان يوصف للسقمى الذين لديهم مقاومة متطورة للسريزوتينيب، مستقبل آخر سبلي لكيناز الليمفوما السرطانية، لكن منذ ذلك الحين تم استخدامه بشكل موسع كخيار رئيسي لعلاج سرطان الرئة للخلايا الغير صغيرة. .

الحركة الدوائية

سيريتينيب هودواء سرطاني يتدخل في نمووانتشار الخلايا السرطانية في الجسم.

تحذيرات الاستخدام

ينبغي على المريض إعلام الطبيب عن جميع الحالات الطبية التي يعاني منها، وخصوصاً:

المشاكل الكبدية.
داء السكري.
المشاكل القلبية، والتي منها متلازمة تطاول الفترة QT على مخطَّط كهربية القلب.
يمكن حتى يسبب استعمال المرأة الحامل للدواء ضرراً لجنينها. لذلك، ينبغي إعلام الطبيب عن وجود حمل أوالتخطيط للحمل قبلَ البدء بالعلاج.
ينبغي على النساء المتزوجات في عمر الإنجاب استعمال طريقة فعالة لمنع الحمل خلال فترة العلاج، ولمدة أسبوعين على الأقل بعد إيقافه.
يجب إعلام الطبيب عن قيام المريضة بالإرضاع الطبيعي، أوأنها تخطط لذلك.
ينبغي عدمُ قيام المريضة بالإرضاع خلال فترة استعمالها سيريتينيب، لأنَّه من غير المعروف ما إذا كان الدواء يعبر إلى حليبها.
يجب إعلام الطبيب عن جميع الأدوية التي يستعملها المريض، سواء وفقاً لوصفة طبية أومن دون وصفة، بما في ذلك الفيتامينات والمكملات العشبية.

موانع الاستعمال

عبوة زيكاديا كبسول 150 مگ.

لم تثبت سلام وفعالية استعمال سيريتينيب عندَ السقمى الأطفال.
يمكن حتى يُسبب استعمال المرأة الحامل للدواء ضرراً لجنينها. لذلك، ينبغي إعلامُ الطبيب عن وجود حمل أوالتخطيط للحمل قبل البدء بالعلاج.
ينبغي على النساء المتزوجات في عمر الإنجاب استعمال طريقة فعَّالة لمنع الحمل خلال فترة العلاج، ولمدَّة أسبوعين على الأقل بعدَ إيقافه.
يجب على المريضات السقمعات التوقف عن الإرضاع الطبيعي خلال فترة استعمالهن سيريتينيب.
ينبغي تجنب تزامن تناول جريب فروت أواستهلك عصيره خلال فترة العلاج بالدواء.

التداخلات الدوائية

تتداخل مجموعة من الأدوية مع سيريتينيب، ونذكر منها:

بعض مضادات الفطريَّات من زمرة آزول، والتي منها كيتوكونازول Ketoconazole.
بعض مضادات الفيروسات، والتي منها ريتونافير Ritonavir.
بعض المضادات الحيويَّة من زمرة ماكروليدات، والتي منها تيليثرومَيسين Telithromycin
ريفامبين Rifampin.
فينيتوين Phenytoin.
نبتة حشيشة القلب St. John’s Wort.
تاكروليموس Tacrolimus.
سيكلوسبورين Cyclosporine.
ديهيدروإرگوتامين Dihydroergotamine.
فِينتانيل Fentanyl.
بيموزيد Pimozide.
كينيدين Quinidine.
وارفارين Warfarin.

الآثار الجانبية

يمكن حتى تظهر بعض الآثار الجانبية بعد استعمال سيريتينيب، نذكر أكثرها شيوعاً:

ارتفاع نسب إنزيمات الكبد.
ارتفاع نِسَب إنزيمات البنكرياس.
ارتفاع مستويات سكر الدم.

* الإسهال.

الغثيان.
ارتفاع مستويات الإنزيمات ناقلة الأمين.
القيء.
ألم في البطن.
التعب.
نقص الشهية.
الإمساك.

التكلفة

يباع زيكاديا حالياً بثمن 7.708 دولار للزجاجة التي تحتوي على 70 كبسولة.

انظر أيضاً

ALK inhibitor

المصادر

^ "Zykadia (ceritinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Retrieved 14 February 2017.
^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 71" (PDF). World Health Organization. 2014. p. 79. Retrieved 14 February 2017.
^ "FDA Approves Ceritinib for ALK-Positive Lung Cancer". Medscape. April 29, 2014.
^ http://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/5126208#f_preparations
^ https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/zykadia.pdf
^ https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2017/fda-ceritinib-nsclc
^ سيريتينيب، موسوعة الملك عبد الله بن عبد العزيز للمحتوى الصحي
^ "Zykadia Prices". Drugs.com. Retrieved 3 November 2017.