كاربيدوبا


كاربيدوبا {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazino-2-methylpropanoic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS	28860-95-9
كود ATC	?
PubChem	34359
بنك العقاقير	APRD00160
بيانات كيميائية
الصيغة	₁₀₁₄₂₄
كتلة جزيئية	226.229 g/mol
SMILES	search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	?
رابط بروتيني	76%
الأيض	decarboxylated to dopamine in extracerebral tissues
عمر النصف	2 hours
اخراج	?
اعتبارات علاجية
بيانات الترخيص	US
فئة السلامة أثناء الحمل	?
الوضع القانوني	POM(المملكة المتحدة)
المسارات	?

كاربيدوبا (يباع تحت إسم لودوسين) وهو عقار يعطى للسقمى اللذين يعانون من سقم پاركنسن من أجل تثبيط إستقلاب الطرفى للعقارليڤودوبا.

فهم الأدوية

كاربدوبا يثبط ل-أمينوأسيد ديكاربوكسيلاز-العطرى (دوبا ديكاربوكسيلاز أوDDC), وهوإنزيم هام في التخليق الحيوى لعقار ل-تريبتوفان إلى سيروتينين وفي التخليق الحيوى للعقار ل-دوبا إلى دوبامين (DA).

ومثل مع كاربيدوبا, فإن عقاقير أخرى هى بنسيرازايد (Ro-4-4602), مثبطات DDCداى فلوروميثيل دوبا, وألفا-ميثيل دوبا.

الإستعمالات

تستخدم جنبا إلى جنب مع ل-دوبا (الاسم التجاري ليفودوبا, هودواء يسبق الدوبامين, يتحول في الجسم إلى دوبامين ), فهويزيد من البلازما نصف عمر ليڤودوبا من 50 دقيقة الى ساعة ونصف. كاربيدوبا لا تستطيع اجتياز حاجز الدم في الدماغ, ولذلك فهويثبط فقط DDC الطرفى . وهوهكذا يمنع تحويل ل-دوبا إلى دوبامين طرفيا . هذا يقلل من الآثار الجانبية التي يسببها الدوبامين على الأطراف, بالإضافة إلى زيادة هجريز L-DOPA وdopamine في المخ.

العقار المشهجر كاربيدوبا/ليفودوبا) يحمل الإسم التجارى سينيميت, باركوبا وأتاميت; بينما إستاليفو هومكون من إنتاكابون, الذى يحسن من التواجد الحيوى لعقارى كاربيدوبا وليفودوبا .

كما يستخدم جنبا الى جنب مع5 -إتش تى بى, وهوحمض أمينى يتواجد طبيعيا وهويتحول فيما بعد في الجسم إلى الناقل العصبى سيروتينين وهوعامل وسيط في إستقلاب تريبتوفان . كاربيدوبا يمنع 5-إتش تى بى في الكبد, مما يمكن حتى يؤدي إلى مستويات مرتفعة من السيروتونين في مجرى الدم. وقد أظهرت الأبحاث حتى الإستخدام المشهجر ل 5-إتش تى بى وكاربيدوبا يزيد بشدة من مستويات5-إتش تى بى في البلازما. وبدون استخدام كاربيدوبا ،فإن هناك احتمال كبير لحدوث سقمفى صمام القلب عندإستخدامخمسة -إتش تى بى, نتيجة لتأثير سيروتينين على القلب. في أوروبا,5 -إتش تى بى يتم كتابته للسقمى مع كاربيدوبا لمنع تحول5 -إتش تى بى إلى سيروتينين لضمان وصوله إلى المخ .

الهامش

^ Gilbert JA, Frederick LM, Ames MM (2000). "The aromatic-L-amino acid decarboxylase inhibitor carbidopa is selectively cytotoxic to human pulmonary carcinoid and small cell lung carcinoma cells". Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research. 6 (11): 4365–72. PMID 11106255. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Gustafsson BI, Tømmerås K, Nordrum I, Loennechen JP, Brunsvik A, Solligård E, Fossmark R, Bakke I, Syversen U, Waldum H (2005). "Long-term serotonin administration induces heart valve disease in rats". Circulation. 111 (12): 1517–22. doi:10.1161/01.CIR.0000159356.42064.48. PMID 15781732. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Xu J, Jian B, Chu R, Lu Z, Li Q, Dunlop J, Rosenzweig-Lipson S, McGonigle P, Levy RJ, Liang B (2002). "Serotonin mechanisms in heart valve disease II: the 5-HT2 receptor and its signaling pathway in aortic valve interstitial cells". Am. J. Pathol. 161 (6): 2209–18. PMC 1850896. PMID 12466135. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ http://www3.interscience.wiley.com/journal/119498636/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0