الإنسولين فى حبة

إن عملاقا مصنعا للدواء بصدد إجراء تجارب على ادوية بديلا للحقن السكري ، ولكن عقبات كثيرة لا بأس بها لا تزال قائمة.

صندوق الحبوب: هذه هى الماكينة أستخدمت لتصنيع حبوب الإنسولين التى أختبرت من قبل نوفونورديسك.

وفي أواخر العام الماضي ، شركة نوفونورديسك الدانمركية بدأت بهدوء فترة التجارب السريرية الأولية على أساس حتى تسوق حبوبا تأمل حتى تطرح في الأسواق كبديل لحقن الانسولين. كى تعرض على السقمى المصابين بداء السكري فرصة لتجنب الإبر المؤلمة التى سادت طويلا كأنها الكأس المقدسة من بعض شركات الأدوية ، وخاصة نوفو، الشركة الرائدة في علاج سقم السكري طيلة تاريخها الطويل من 87 عاما. ودخول نوفولفترة الاختبارات السريرية. يضع الشركة في مقدمة مجموعة من شركات الادوية في محاولة لتغليف الانسولين وجعله في شكل جرعى سهل البلع .

حقيقة حتى نوفودخلت فترة الاختبار الأولية دون ضجة وبالمناسبة ، ولكن ، نظرا لتاريخها المتقلب حول تطوير عقار الأنسولين. و الانسولين هوبروتين يتكسر بسرعة في المعدة والجزء العلوي من الأمعاء الدقيقة ، مما يجعل من المحال تقريبا تقديمه عن طريق الفم. وقد حاولت الكثير من شركات الادوية لتقديم الأنسولين عن طريق الرئتين ، وأبرزها شركة فايزر ، التي أدخلت الإنسولين الخاص بها في صورة رذاذ للإستنشاق ويدعى اكسوبيرا في عام 2006. لكن المنتج تخبط -- والسقمى عارضوأجهزة الاستنشاق الخرقاء والأطباء وجهت إليهم الإستفسارات عما إذا كانت الرئتين يفترض أن تتعرض للخطر. شركات أدوية أخرى عديدة ،ومن بينها نوفوتخلت عن محاولاتها تصنيع الإنسولين المستنشق في أعقاب فشل اكسوبيرا.

"

لماذا ليس لدينا حتى الآن إنسولين في شكل حبوب لأن المعدة تقوم بهضمه قبل ان يصل الى مجرى الدم. الشركات الدوائية تعمل منذ فترة طويلة للتغلب على هذا الحاجز ، ولكن حتى الآن ، الكمية التى وصلت إلى مجرى الدم غير كافية لإحداث فرق. حتى الآن... وربما ، على أمل! أنه للتوأجريت التجارب السريرية على حبة إنسولين جديدة تسمى Intesulin طورت حديثا أظهرت أنه تقريبا فعاليتها تقترب من 60 إلى 70 ٪ فعالية كما هى زرقات أوحقن الانسولين. في خفض مستويات السكر في الدم نسبيا ، وتبقى تلك المستويات ثابتة في أجسام السقمى على مدار اليوم.

في مؤتمر الجمعية الأميركية للسكري في نهاية هذا الاسبوع ، أعربت مؤسسة Coremed ، أعربت عن نتائج التجارب السريرية الجديدة على Intesulin الإنتسولين في إثنتين من دراسات "proof of principleأ" حول سقمى السكري من النوع 2. في كلتا الدراستين ، ومقارنة Intesulin إلى الدواء الوهمي أوالبلاسيبو أيضا حتى المتناظر Aspart أسبارت وهوحقن (إنسولين) قصير المفعول . وأظهر لدى السقمى انخفاضا كبيرا في سي الببتيد وارتفاع في مستويات الإنسولين. مما يعنى حتى مقاومتهم للإنسولين كان يجري قمعها. وكان الإنتسولين Intesulin أول إنسولين يصل إلى ذروة هجريزه الأولى في 30 دقيقة ، مقارنة مع Aspart أسبارت ، التي يبلغ ذروته في 60 دقيقة. وعموما ، أظهرت متابعة السقمى وجود انخفاض حوالى 30 ٪ في مستويات السكر في الدم اليومية . ولم تكن هناك حالة واحدة من الإلتهابات في الجهاز الهضمي أوأية آثار سلبية أونقص السكر في الدم (انخفاض نسبة السكر في الدم) أفادت بذلك الشركة المنتجة.

العام الماضى, مؤسسة Coremed. أبرمت إتفاقية مناسيرة ومشاركة مع شركة صينية المنشأ Wanbang and Fosun pharmas لتطوير مستحضرهم its Alveair (TM) الإنسولين المستنشق, الذى يعد واعدا, كمنافسه Pfizer’s Exubera. اكسوبيرا فايزر "

نظريا ، فإن دفع الأنسولين عن طريق الفم كى يدخل المعدة فإنه ينبغي حتىقد يكون مثاليا: الانسولين سيتوجه مباشرة إلى الكبد ، وهوالمكان الرئيسي للعمل ، على نحويحاكي عمل الانسولين الذى يفرز من البنكرياس في مجرى الدم ويسمى "endogenous insulin". ولأن حقن الانسولين تمضى إلى العضلات والدهون ، والسقمى الذين يستخدمونها عرضة لنقص السكر في الدم "hypoglycemia". مادس كروجسجارد تومسن ، وهوالمسئول الفهمى البارز في نوفو، يقول هذا هوالسبب في انه يعتقد ان الانسولين عن طريق الفم يمكن حتىقد يكون أكثر أمانا وأكثر راحة من أى أشكال إما عن طريق الحقن أوالإستنشاق.

وقد زاد من التحدي حول خلق حبة الأنسولين والتي يمكن حتى تصمد في الجهاز الهضمي هوخصائص هذا الجزيء نفسه. الأنسولين البشري هوبروتين كبير ومعقد. وحتى اذا كان سيظل على حاله بعد حتى يغمره حمض المعدة ، فإنه من غير المحتمل حتى يتم إمتصاصة بسهولة من قبل الخلايا الظهارية للامعاء. إلى غير ذلك فإن جزءا من الانسولين عن طريق الفم التي تجعله واقعا ملموسا في مجرى الدم هوأقل من 1 في المئة. "ولا تقدر استخدام "الأنسولين البشري" في حبوب الإنسولين المزمعة ،هكذا يقول تومسن. "انه يفترض أن لن يعمل."

إلى غير ذلك فإن الفهماء في نوفو قد مضىوا لمحاولة زيادة قابلية إمتصاص الانسولين عن طريق الفم عشرة أضعاف من خلال هندسة البروتين. أنهم شرعو في خضم جهود مضنية ، وعملية إقتضت سنوات طويلة تهدف إلى الإجابة عن بعض الأسئلة الأساسية : ما هي الأنزيمات التي تهاجم جزيئات الإنسولين ،يا ترى؟ ، وأين ستهاجمه ؟واستخدم الفهماء الرؤية التى توصلوا إليها لتصميم الحبوب التي يمكن حتى تجوب المعدة دون حتى يتم تكسيرها أوهضمها أوتقسيمها ، وتسهل نقل الانسولين عبر الخلايا وإلى مجرى الدم.