أمبيسيلين/سولباكتام

الأَمبيسيلِّين Ampicillin والسُّلبَاكتام Sulbactam هما من المُضادَّات الحَيويَّة في مَجموعة البِنسلين أوالأَمينوبِنسلِّين Aminopenicillin. يُستعمَل هذا الدَّواءُ لمعالجة أنواع مختلفَة من العَدوى الجُرثومية.

يُعطى الدَّواءُ بجرعات مختلفة حسب الحالة وطبيعَة العَدوى وعمر المَريض وتوصِيات الطَّبيب؛ ففي الالتهاب الرِّئوي، يُعطى بمقدار 1,5-3 غ عن طَريق الوَريد أوالعَضَل كلَّ 6-8 ساعات؛ وينبغي حتى تستمرَّ المعالجةُ سبعة أيَّام عندَ الاشتباه بالالتهاب الرِّئوي النَّاجِم عن المكوَّرات الرِّئويَّة pneumococcal pneumonia، ولمدَّة 21 يوماً إذا كان السَّببُ جَراثيمَ أخرى. أمَّا عندَ الرضَّع والأطفال، فيُعطى الدَّواء بمقدار 50-100 ملغ/كغ من الأَمبيسيلِّين عن طَريق الوَريد كلَّستة ساعات، والجرعةُ القصوى هي 12 غ/اليوم حسب الحالة وشدَّتها وطبيعتها.

الكيمياء

مشتق الأمبيسلين الصوديومي من نواة البنسلين الأساسية، وحمض 6-aminopenicillanic. اسمه الكيميائي هوأحادي الصوديوم(2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate. ، لديه الوزن الجزيئي 371.39 غرام، والصيغة الكيميائية هي (C₁₆H₁₈N₃NaO₄S) سُّلبَاكتام الصوديوم هوأيضا أحد مشتقات 6-aminopenicillanic acid.كيميائيا، يعهد ب صوديوم بنسيلينات سلفون أوصوديوم (2S, 5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide. لديه الوزن الجزيئي 255.22 غرام، والصيغة الكيميائية هي C₈H₁₀NNaO₅S.


الصيغة البنائية للأمبيسيلين	الصيغة البنائية للسولباكتام	الصيغة البنائية للسولتاميسيلين, تسليط الضوء على الأمبيسلين باللون الأزرق والسُّلبَاكتام باللون البرتنطقي.

علاجية الدواء / حركية الدواء

إضافة السُّلبَاكتام إلى الأمبيسلين يؤيد آثار الأمبيسلين. وهذا يزيد من نشاط مضادات الميكروبات بحوالي 4- إلى 32 ضعف بالمقارنة مع الأمبيسلين وحده الأمبيسلين هومضاد حيوي مرتبط بالزمن. قتله البكتيري يرتبط إلى حد كبير على الوقت الذي تكون فيه هجريزات الدواء في الجسم فوق هجريز المثبط الأدنى (MIC). وبالتالي فإن مدة التعرض تتوافق مع كيف من الممكن أن سيحدث اغتال البكتيريا . وقد أظهرت الدراسات المتنوعة أنه، للحصول على أقصى اغتال للبكتيريا، يجب حتىقد يكون هجريز الدواء أعلاه MIC إلى 50-60٪ من الوقت لمجموعة البنسلين من المضادات الحيوية.

آلية عمل الدواء

يُضعِفُ الأَمبيسيلِّين الرَّوابطَ التي تُمسِك جدارَ الخلية الجُرثومية. وهذا ما يسمح بظهور ثقوب في جدران الخلايا الجُرثوميَّة، مع الفهم أنَّ جدران الخلايا هي حيوية لبقائها. إذاً، يعمل الدَّواءُ عن طريق التداخل مع قدرة الجراثيم على تَشكيل جدران الخلايا.
السُّلبَاكتام هونوعٌ من الأدوية المعروفة باسم مثبِّطات بيتا اللاكتاماز beta-lactamase. ويجري تَضمينُه في هذا الدَّواء لأنَّه يَحول دون عمل إنزيم بيتا اللاكتاماز الذي تُنتجه بعض الجراثيم، وبذلك يحمى الأَمبيسيلِّين من التخريب بالمِكروب.

التاريخ

إدخال واستخدام الأمبيسلين بمفرده بدأ في عام 1961.

الاستخدام الطبي

البكتيريا موجبة الجرام : المكورات العنقودية المضىية (منتجات البيتا لاكتاماز وغير البيتا لاكتاماز )، المكورات العنقودية البشرة (منتجة بيتا لاكتاماز وغير بيتا لاكتاماز )، المكورات العنقودية saprophyticus (منتجات البيتا لاكتاماز وغير البيتا لاكتاماز ) ، العقدية البرازية (المعوية)، العقدية الالتهاب الرئوي والعقدية المقيحة، وviridians العقدية.

الإنتانات الناجمة عن الجراثيم المنتجة للبيتالاكتاماز مثل:

إنتانات الطرق التنفسية السفلية.
التهاب الأذن الوسطى.
التهاب الجيوب.
إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة.
إنتانات الطرق البولية والتناسلية.
إنتانات الطرق الصفراوية.
التهاب المعدة والأمعاء.
التهاب الهلل.
الراعوم.
القريح.
عضات الحيوانات.

الآثار الجانبية

غثيان.
إسهال.
طفح.
نادراً: التهاب قولون مترافق مع تناول الصاد الحيوي.

مراجع

^ وصلة : معهد بوب كيم — الرخصة: محتوى حر
^ Ampicillin/sulbactam - Wikipedia, the free encyclopedia
↑ Pamphlet Pfizer. Unasyn® (ampicillin sodium/sulbactam sodium) prescribing information. New York, NY; Updated May 2014.
^ Rafailidis PI, Ioannidou EN, Falagas ME. (2007). "Ampicillin/Sulbactam Current Status in Severe Bacterial Infections". Drugs. 67 (13): 1829–1849. doi:10.2165/00003495-200767130-00003. PMID 17722953. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Pharmacokinetics of an ampicillin–sulbactam combination after intravenous and intramuscular administration to neonatal calves نسخة محفوظة 16 ديسمبر 2019 على مسقط واي باك مشين.
^ Acred P, Brown DM, Turner DH; et al. (April 1962). "Pharmacology and chemotherapy of ampicillin--a new broad-spectrum penicillin". Br J Pharmacol Chemother. 18 (2): 356–369. doi:10.1111/j.1476-5381.1962.tb01416.x. PMC 1482127. PMID 13859205. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Clinical and Laboratory Standard Institute (CLSI). Performance Standards for Antimicrobial Disk Diffusion Susceptibility Tests; Approved Standard – 11th ed. CLSI document M02-A11. CLSI, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087, 2012.
^ Ampicillin/sulbactam: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com نسخة محفوظة 20 أغسطس 2016 على مسقط واي باك مشين.