نيميسوليد

نيميسوليد هومضاد التهاب غير ستيرودي (مضاد التهاب لا ستيرويدي) انتقائي نسبيًا للإنزيم مثبطات كوكس-2 ، ومسكن للألم وخافض للحرارة. دواعي استعماله المعتمدة هي علاج الألم الحاد، والعلاج الأعراضي في التهاب الفصال العظمي، وآلام عسر الطمث . يعطى للمراهقين والبالغين أكثر من 12 عامًا. لهذا الدواء آليات عمل متعددة في الجسم ويتميز بسرعة بداية التأثير.

نظرة تاريخية

تم إطلاق هذا الدواء بدايةً في إيطاليا بأسماء تجارية ( AulinوMesulid) في عام 1985، وتوفر بعد ذلك في أكثر من 50 بلد حول العالم بما فيها فرنسا والبرتغال واليونان وسويسرا وبلجيكا وروسيا وتايلاند والبرازيل . نيميسوليد لم يدخل أبدًا مؤسسة الغذاء والدواء الأمريكية إدارة الغذاء والدواء ولم يباع في السوق هناك. بسبب مخاوف تتعلق بتأثير الدواء السمّي للكبد، تم سحب نيميسوليد من أسواق عدة دول منها إسبانيا وفنلندا وبلجيكا وإيرلندا.

الإيجابيات

نيميسوليد له نفس التأثير على الجهاز الهضمي كغيره من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.
آلية عمله المتعددة الطرائق تعطيه تأثير فريد وواسع في تخفيف الالتهاب.
يمكن حتى يؤخذ بوصفة طبية لعلاج الآلام الحادة (قصيرة المدة) وآلام الطمث(الدورة الشهرية). نيميسوليد يجب حتى لا يؤخذ لفترات طويلة نهائيًا لعلاج الآلم المزمنة كالتهاب المفاصل مثلًا؛ وهذا بسبب ارتباطة بارتفاع خطر سميته على الكبد عند اخذه لفترات طويلة من ضمنها الفشل الكبدي الخاطف.

الأشكال الصيدلانية

100mg Nimesulide pills

نيميسوليد متوفر بعدة أشكال صيدلانية: حبوب ومسحوق يذاب في الماء وتحاميل شرجية وحبوب تتحلل بالفم وجل موضعي.

مؤخرًا قامت وكالة الأدوية الأوروبية وكالة الأدوية الأوروبية بعمل تقييم للنيميسوليد وانتهت بأن نسبة المنفعة للخطر لهذا الدواء هي نسبة جيدة تتفق مع غيرها في الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب مثل البروفين والديكلوفيناك والنابروكسين .

الأسماء التجارية

الأسماء التجارية التالية متوفرة كدواء أصيل:

Sulide
Nimalox
Mesulid

(Novartis، البرازيل، Boehringer Ingelheim، اليونان)

Coxtal

(Sanofi ،الصين، تشيك، بلغاريا )

Sintalgin

(abbott ، البرازيل)

Eskaflam

( GSK، البرازيل، المكسيك)

Octaprin
Nimside

(Teva ، الباكستان)

Nise

( Dr. Reddy’s Laboratories ، الهند، روسيا، فنزويلا، فيتنام، أوكرانيا)

Nilsid ( مصر)
Aulin
Ainex
Drexel
Donulide
Edrigyl
Enetra
Heugan
Mesulid
Minapon
NeRelid
Nexen
Nidolon
Nilden( المكسيك)
Nimed
Nimedex
Nimesil
Nimulid
Nimutab
Nimdase
Nimopen-MP( الهند)
Nisulid
Nodard Plus
Nicip
Nimcap
Nic-P
Nic-Spas(الهند)
Novolid
(Relmex (Ecuador
Remisid ( أوكرانيا)
Scaflam
Scaflan
Sulidin( هجريا)
Xilox(هنغاريا)
Modact-IR ( الباكستان)
Sulidene وZolan للاستخدام البيطري

الأسماء التجارية المتوفرة كدواء جنيس:

Lusemin
Medicox
Nidol
Nimalox
Nimesil
Nimotas
Nimulid
Nizer
Sorini
Ventor
Vionim
Neolide
Willgo
new-aid
Nims
Nice
Nimulide ( نيبال)

حركية الدواء

يتم امتصاص نيميسوليد بشكل سريع في الجهاز الهضمي بعد أخذ الحبة فمويًا يتعرض نيميسوليد لعمليات تحويل بيولوجي لـ 4-هيدروكسي نيميسوليد الذي يظهر فعالًا أيضًا. لا يوجد تأثير ملحوظ للطعام أواختلاف الجنس أوتقدم العمر على الخصاتص الحركية للدواء. يعتبر الفشل الكلوي الشديد أوالفشل الكبدي من موانع الاسعمال لنيميسوليد، في حين حتى ضعف وظائف الكلى المتوسط لا يحتاج حتى لتعديل جرعته. نيميسوليد له بداية تأثير سريعة مع تسكين ملحوظ للألم وتقليل للالتهاب في غضون 15 دقيقة من أخذ العلاج التأثير الدوائي للنيميسوليد ناتجٌ من آلية عمل متعددة ومعقدة؛ إذ يستهدف الكثير من وسائط الالتهاب الأساسية مثل: COX2 والجذور الحرة والانزيمات الحالّة للبروتين وكذلك الهستامين.الأدلة السريرية تشير إلى حتى الدواء يملك قابلية جيدة في ما يخص تحمل الجهاز الهضمي.

الوقائع المتعلقة بالنيمسوليد

محكمة مدراس العليا منعت إنتاج وترويج مُعلّق النيمسوليد في الهند

في 13 أيلول،2011 منعت محكمة مدراس العليا تصنيع وترويج النيمسوليد مع الفينلبروبانولامين (PPA) للأطفال.

وكالة الأدوية الأوروبية أعادت التأكيد على فعالية النيمسوليد

في 23 حزيران 2011، وكالة الأدوية الأوروبية أكدت على حتى فعالية النيمسوليد تفوق مخاطره لعلاج الآلام الحادة وآلام الطمث.

منظمة التحكم بالأدوية (Central Drugs Standard Control Organization)

في الهند منعت من استخدام النيمسوليد لمن هم أقل من12 سنة.

أظهرت عدة تقارير في الهند التفاعلات الدوائية الجانبية للنيمسوليد. في 12 شباط 2011 أظهرت صحيفة (اكسبريس الهندية (صحيفة) )أن وزارة الصحة والعائلة قررت حتى تمنع استخدام النيمسوليد من قبل الأطفال كمسكن، معلق النيمسوليد منعشرة آذار 2011 إلى الآن تعد مستحضرات النيمسوليد غير مسموح باستخدامها للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة.

أكدت وكالة الأدوية الأوروبية على حتى فوائد النيمسوليد تفوق مضاره.

في 21 أيلول، 2007 أظهرت وكالة الأدوية الأوروبية سلامة النيمسوليد من الناحية المتعلقة بالكبد. وانتهت الوكالة إلى حتى منافع هذا الدواء تفوق مضاره، ولكن هناك حاجة إلى تحديد مدة استخدامه للتأكد حتى المخاطر لن تتطور إلى مشاكل في الكبد، بحيث تبقيها ضمن الحد الأدنى. ولهذا فإن وكالة الأدوية الأوروبية حدد استخدام المستحضرات ( حبوب، محلول، تحاميل) بما لا يزيد عن 15 يوماً.

بورد الأدوية الإيرلندي(IBM) علّقت استخدام الادوية المحتوية على النيمسوليد (15 أيار 2007)

قرر بورد الأدوية الإيرلندي تعليق استخدام النيمسوليد من السوق الإيرلندي وأحالته إلى لجنة المنتجات الطبية المستخدمة من قبل الإنسان التابعة لوكالة الأدوية الأوروبية (CHMP) لمراجعة المنافع والمخاطر الخاصة به. اتى القرار نظرا لتقارير عنستة حالات من الفشل الكبدي التي وصلت لوحدة زراعة الكبد في مستشفى فينسينت. سقطت هذه الحالات في الفترة من 1999 إلى 2006.

قرار المحكمة العليا في دلهي

استجابة لعريضة ضد نيمسوليد في أيار 2004، قررت محكمة دلهي العليا حتى تسمح باستمرار ترويج نيمسوليد في الهند نظرا لأن المخاوف التي تفوق الأعراض الجانبية لا أساس لها. المحكمة العليا بمساعدة أطباء أطفال وكالات طبية من الهند توصلت إلى حتى النيمسوليد مضاد التهاب غير ستيرودي آمن واعراضه الجانبية مماثلة لغيره من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

دفع رشوة في إيطاليا لإبعاد بعض الأدوية عن الفحص

في أيار 2008، صحيفة واعدة في إيطاليا تدعى كوريري ديلا سيرا أظهرت بأن مسؤول على مستوى عال في وكالة الأدوية الإيطالية AIFA تم تصويره عن طريق الشرطة خلال قبول رشوة من موظف في شركات الأدوية. يُزعم بأن المال تم دفع للتأكد بأن بعض الأدوية ستنجومن الفحص عن طريق مراقب الأدوية. بدأ التحقيق عام 2005 بسبب تسقطات حتى بعض فحوصات أدوية شركة AIFA مزورة. تم اعتنطق 8. يمكن شراء النيمسوليد بوصفة طبية وتحفظ كإيصال في الصيدلية، حتى يتم التحكم في بيعه.

الشركة الأصيلة المصنعة للنيمسوليد هي Helsinn Healthcare SA ، سويسرا، حيث حصلت على حقوق الدواء في عام 1976. ثم انتهت مدة براءة الاختراع فبدأت عدة شركات بتصنيعه وترويجه.

أفادت الوكالة الأوروبية للأدوية بزيادة خطورة تسمم الكبد

لاحظت الوكالة بأن الدراسات الفاحصة لفعالية النيمسوليد في علاج الألم الحاد أظهرت حتى فعاليته مماثلة لغيره من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية القاتلة للألم مثل الديكلوفيناك، الأيبوبروفن، والنابروكسن. أما عن سلامة الدواء، فإن الوكالة لاحظت بأنه يملك نفس خطورة الإصابة بمشاكل المعدة والقناة الهضمية مثل غيره من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. وللحد من خطورة التأثير على الكبد، قُدمت الكثير من المحددات، منها حتى تجعله ضمن خط العلاج الثاني، استخدام أقل جرعة فعالة لأقل مدة زمنية ممكنة، ولأطول مدة لعلاج الآلام الحادة. وكالة المنتجات الطبية المستخدمة من قبل الإنسان انتهت إلى حتى النيمسوليد مرتبط مع زيادة خطورة تسمم الكبد مثارنة بمضادات الالتهاب الأخرى. توصي الوكالة الآن، كنوع من المحددات الإضافية، حتى لا يستخدم النيمسوليد لعلاج الفصال العظمي، حيث يعد الفصال العظمي حالة مزمنة، مما سيزيد خطورة استخدام الدواء لمدة طويلة مما سيزيد من خطورة تأذي الكبد.

الأعراض الجانبية

يحظر استخدام نيميسوليد للأطفال ما دون سن 12 عامًا.

الاستخدام المستمر لنيميسوليد لأكثر من 15 يومًا قد يؤدي إلى هذه الأعراض الجانبية:

إسهال
تقيؤ
طفح جلدي
حكة
دوخة
طعم مر في الفم

النساء السقمعات عليهن استخدام نيميسوليد بحذر.

المراجع

^ K.D. Rainsford (red.) (2005). Nimesulide – Actions and Uses. Bazylea, Boston, Berlin: Birkhäuser Verlag. صفحة 7. ISBN .
^ Traversa G, Bianchi C, Da Cas R, Abraha I, Menniti-Ippolito F, Venegoni M (يوليو2003). "Cohort study of hepatotoxicity associated with nimesulide and other non-steroidal anti-inflammatory drugs". BMJ. 327 (7405): 18–22. doi:10.1136/bmj.327.7405.18. PMC 164233. PMID 12842950. مؤرشف من الأصل في 17 نوفمبر 2015. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ McNaughton, R.; Huet, G.; Shakir, S. (2014). "An investigation into drug products withdrawn from the EU market between 2002 and 2011 for safety reasons and the evidence used to support the decision-making". BMJ Open. 4 (1): e004221. doi:10.1136/bmjopen-2013-004221. PMID 24435895. مؤرشف من الأصل فيعشرة يوليو2018.
^ "Current status: European Commission final decision". مؤرشف من الأصل في 12 مايو2020. اطلع عليه بتاريخ 12 نوفمبر 2014.
^ Alternate brands of MODACT-IR نسخة محفوظة 06 مارس 2016 على مسقط واي باك مشين.
↑ Bernareggi A (October 1998). "Clinical pharmacokinetics of nimesulide". Clin Pharmacokinet. 35 (4): 247–74. doi:10.2165/00003088-199835040-00001. PMID 9812177. مؤرشف من الأصل في 26 أبريل 2020.
^ Microsoft Word - opnh.P.Nimesulide .EMEA-CPMP-3086-03-en-Final.doc^{[وصلة مكسورة]}
↑ Rainsford KD (يونيو2006). "Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus". Curr Med Res Opin. 22 (6): 1161–70. doi:10.1185/030079906X104849. PMID 16846549. مؤرشف من الأصل في 26 أبريل 2020.
^ Bianchi M, Broggini M (2003). "A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee". Drugs. 63 (Suppl 1): 37–46. doi:10.2165/00003495-200363001-00006. PMID 14506910. مؤرشف من الأصل في 12 مايو2020.
^ Laporte JR, Ibáñez L, Vidal X, Vendrell L, Leone R (2004). "Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents". Drug Saf. 27 (6): 411–20. doi:10.2165/00002018-200427060-00005. PMID 15144234. مؤرشف من الأصل في 26 أبريل 2020. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Madras High Court Revokes Suspension on Manufacture and Sale PPA^{[وصلة مكسورة]}نسخة محفوظة 12 مايو2020 على مسقط واي باك مشين.
^ Rahman SZ, Khan RA (2004). "Is nimesulide safe in a cardiovascular-Compromised patient?". Indian J Pharmacol. 36: 252–3.
^ Khan RA, Rahman SZ (2004). "A Case Report on Nimesulide and its Relation with Angina". J Pharmacovigilance Drug Safety. 1: 19–21.
^ Khan RA, Rahman SZ (2004). "Nimesulide Induced Coronary Artery Insufficiency – A Case Report". J Pharmacovigilance Drug Safety. 1: 11–3.
^ Nimesulide for kids to be suspended finally^{[وصلة مكسورة]}نسخة محفوظة 26 أبريل 2020 على مسقط واي باك مشين.
^ CDSCO website-wide gazette notification GSR 82(E) dated 10.03.2011.
^ EMA press release on nimesulide September 2007^{[وصلة مكسورة]}
^ IMB Announces Immediate Suspension of the Marketing of Medicines Containing Nimesulide
^ , 23 May 2008^{[وصلة مكسورة]}نسخة محفوظة 26 أبريل 2020 على مسقط واي باك مشين.
^ نسخة محفوظة 15 ديسمبر 2019 على مسقط واي باك مشين.
^ http://www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com/…/nimesuli…