ميزلوسيللين

ميزلوسيللين (بالإنجليزية: Mezlocillin)‏ مضاد حيوي من زمرة البنسلينات. في الولايات المتحدة، يستعمل كعامل من عوامل الوقاية الجراحية وكذلك عدوى المسالك البولية.

الاستعمال الطبي

علاج الأمراض الناجمة عن العصيات سلبية الغرام الهوائية (مثل الكلبسيلا والمتقلبات والإشيريشيا كولاي والإنتيرباكتر والزوائف الزنجارية والمنشارية) والتي تضم الجلد والتراكيب الجلدية والعظام والمفاصل والجهاز التنفسي والبولي والهضمي، وعلاج تجرثم الدم.

آليته

يتدخل في عملية هجريب الجدار الخلوي الجرثومي خلال فترة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.

الحرائك الدوائية

الامتصاص:63% يلي حقنه عضلياً.
التوزع: ينتشر إلى الصفراء والقلب والسائل البريتواني والقشع والعظام، ولا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي ما لم تكن السحايا ملتهبة، ويعبر المشيمة وينتشر إلى حليب الثدي بتراكيز منخفضة.
الارتباط البروتيني: 30%.
الاستقلاب:خفيف.
العمر النصفي:

<7أيام: 3.7-4.4 ساعة
>7أيام: 2.5ساعة
الأطفال 2-19سنة: 0.9ساعة
البالغين: 50-70دقيقة

يصل هجريزه المصلي لذروته خلال 45-75 دقيقة من حقنه عضلياً، وخلال 5دقائق من تسريبه وريدياً.
الإطراح: يطرح بشكل رئيسي غير متبدل مع البول ويطرح مع الصفراء أيضاً.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة B

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أولأحد مكوناته أولأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.

الآثار الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

هضمية: غثيان، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

عصبية مركزية: اختلاجات، صداع، دوام، حمى.
جلدية: طفح، التهاب الجلد التقشري.
غدية واستقلابية: فرط صوديوم الدم، نقص البوتاسيوم.
دموية: فقر دم انحلالي، كثرة الحمضات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، قلة صفيحات، نضوب المحببات، تطاول زمن النزف، إيجابية اختبار كومبس المباشر.
كبدية: سمية كبدية، ازدياد تراكيز الخمائر الناقلة للأمين.
كلوية: التهاب كلية خلالي حاد، بيلة دموية، ازدياد هجريز نتروجين البولة الدموية وكرياتينين المصل.
متنوعة: ارتكاسات شبيهة بداء المصل.

الجرعة

الرضع والأطفال الخطيرة (حقن عضلي أووريدي): 200-300 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات، الجرعة القصوى 24غ/يوم.
البالغين (حقن عضلي أووريدي):

إنتانات السبيل غير المختلط: 1.5-2غ جميع 6ساعات.
الانتانات الخطيرة: 3-4غ جميع 4-6ساعات.

تعدل جرعته عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية:

تصفية الكرياتينين 10-30 مل/د: يعطى بفواصل 6- 8ساعات.
تصفية الكرياتنين أقل من 10مل/د: يعطى بفواصل 8ساعات.
يطرح بالديلزة بشكل متوسط (20%/50%)
يجب تخفيض جرعته بنسبة 50% عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.

فرط الجرعة

فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
يمكن للديلزة الدموية حتى تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.

تحذيرات

يجب حقن مستحضره العضلي ضمن كتلة عضلية كبيرة على مدى 12-15 ثانية على الأقل لتخفيف الألم الناتج عنه وبجرعة لا تزيد عن 2غ دفعة واحدة.
تعدل جرعته عند سقمى اضطراب الوظيفة الكلوية.
يستخدم بحذر عند المريض المصاب بانسداد السبيل الصفراوي أوالذي في سوابقه أرج للسيفالوسبورينات.
إذا وقع نزف أثناء استخدامه يجب إيقافه فوراً.

التداخلات الدوائية

يبدي تأثير تآزري عند إشراكه مع الأمينوغلكوزيدات.
ينقص معدل تصفيته عند إشاركه مع بروبنسيد.
تزداد مدة الحصار العضلي العصبي الناجم عن محضر فيكورونيوم عند إشراكه معه.
تزداد خطورة تعرض المريض الذي يتناوله للنزف عند إشراكه مع الهيبارين.

التداخلات المخبرية

يسبب إيجابية كاذبة بتحري البروتين في البول، ويسبب إيجابية كاذبة لاختبار كومبس.

ملاحظات

كل 1غ منه يحوي 1.85 مك من الصوديوم.

المستحضرات الصيدلانية

بودرة معدة للحقن: 1غ، 2غ، 3غ، 4غ، 20غ.

الثبات

يبقى محلوله المحضر للاستخدام ثابت لمدة 48ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7أيام عندما يحفظ في البراد ولمدة 28يوم عندما يحفظ في المجمد وبعد إخراجه منه يبقى المحلول المعادة تدفئته ثابت لمدة 7أيام عند حفظه في البراد ولمدة 48ساعة عند حفظه بدرجة حرارة الغرفة.
إذا وقع تحوصب أوترسب عند تبريده يجب وضعه في حمام من الماء الساخن (37م) لمدة 20دقيقة وخضه جيداً قبل استخدامه.
يسرب وريدياً بعد تمديده بمحلول سالين الفزيولوجي وديكستروز 5%.

المصادر

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147926 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 16 أغسطس 2016 على مسقط واي باك مشين.
^ Mezlocillin - Drugs.com نسخة محفوظة 18 سبتمبر 2016 على مسقط واي باك مشين.
^ كتاب الكامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

وصلات خارجية

DDB 30377

-288358398 في مفكرة المُمارِس العام
Duke
Kristof R, Clusmann H, Koehler W, Fink K, Schramm J (1998). "Treatment of accidental high dose intraventricular mezlocillin application by cerebrospinal fluid exchange". J Neurol Neurosurg Psychiatry. 64 (3): 379–81. doi:10.1136/jnnp.64.3.379. PMC 2170014. PMID 9527154. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
McCormick P, Greenslade L, Kibbler C, Chin J, Burroughs A, McIntyre N (1997). "A prospective randomized trial of ceftazidime versus netilmicin plus mezlocillin in the empirical therapy of presumed sepsis in cirrhotic patients". Hepatology. 25 (4): 833–6. doi:10.1002/hep.510250408. PMID 9096584. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
Rohde B, Werner U, Hickstein H, Ehmcke H, Drewelow B (1997). "Pharmacokinetics of mezlocillin and sulbactam under continuous veno-venous hemodialysis (CVVHD) in intensive care patients with acute renal failure". Eur J Clin Pharmacol. 53 (2): 111–5. doi:10.1007/s002280050347. PMID 9403281. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)