الديناميكة الدوائية للإستراديول

تتعلق الخصائص الدوائية للإستراديول، وهودواء استروجيني وهرمون ستيرويدي يُنتج بشكل طبيعي، بديناميكياته وحركيته الدوائية وطرق إعطائه المتنوعة.

الإستراديول هومركب مطابق حيوي للإستروجين يُنتج بشكل طبيعي، أوناهض لمستقبلات هرمون الإستروجين، المستهدَف الحيوي لهرمون الإستروجين مثل الإستراديول ذوالتنشؤ الداخلي. نظرًا لنشاطه الإستروجيني، فإن الإستراديول يملك تأثيرات مضادة لموجهة الغدة التناسلية ويمكنه تثبيط الخصوبة ويمنع إنتاج الهرمون التناسلي لدى جميع من النساء والرجال، يختلف الإستراديول عن المركبات الإستروجينية غير المطابقة حيويًا مثل البريمارين والإثينيل استراديول بنواحي مختلفة، مثل عواقب التحمل والسلامة الدوائية.

يمكن أخذ الإستراديول عن طريق الفم، أوتحت اللسان، أوعلى هيئة هلام أولصاقه تُطبق على الجلد، أومن خلال المهبل، أوعن طريق الحقن العضلي أوالحقن تحت الجلد، أومن خلال زراعة غرسة في النسيج الدهني، من بين عدة طرق أخرى.

تأثيراته في الجسم وعلى الدماغ

يتم التعبير عن مستقبلات الإستراديول على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم، بما في ذلك في الثدي والرحم والمهبل وغدة البروستات والنسيج الدهني والجلد والعظام والكبد والغدة النخامية، وتحت المهاد، وأماكن أخرى في مختلف أنحاء الدماغ. يمارس الإستراديول تأثيرات عديدة من خلال تفعيل مستقبلاته (بالإضافة إلى مستقبلات الإستراديول الغشائية)، وتتضمن هذه التأثيرات ما يلي:

يعزز نموووظيفة وحماية الثديين والرحم والمهبل أثناء فترة البلوغ وما بعده.
يتواسط ترسب الدهون تحت الجلد لإعطاء الشكل الأنثوي، خاصة في الثديين والوركين والأرداف والفخذين.
يحافظ على صحة البشرة وسلامتها ومظهرها وترطيبها ويبطئ عملية شيخوخة الجلد.
ينتج عنه طفرة النمووإغلاق المشاشية لدى كلا الجنسين خلال سن البلوغ، ويتواسط عملية توسيع الوركين لدى الإناث أثناء البلوغ، ويحافظ على الكثافة المعدنية للعظام لدى كلا الجنسين طوال الحياة.
تعديل التصنيع الكبدي للبروتين، مثل إنتاج الغلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (إس إتش بي جي) والكثير من البروتينات الأخرى، مع ما يترتب على ذلك من تأثيرات على الجهاز القلبي الوعائي وغيره من الأجهزة المتنوعة.
يمارس ارتجاع سلبي على محور الوطاء - الغدة النخامية - الغدد التناسلية (محور إتش بّي جي) عن طريق كبح انتاج الغونادوتروبينات الإف إس إتش والإل إتش من الغدة النخامية، وبالتالي تثبيط إنتاج الهرمونات الجنسية من الغدد التناسلية إضافةً إلى تثبيط الإباضة والخصوبة.
ينظم الجهاز المحرك الوعائي ودرجة حرارة الجسم عن طريق الوطاء، وبالتالي يمنع الهبات الساخنة.
ينظم عمل الدماغ، مع تأثيرات على المزاج والانفعالية والجنسانية، بالإضافة إلى الفهم والذاكرة.
يؤثر على خطر الإصابة و/ أوتطور السرطانات الحساسة للهرمونات بما في ذلك سرطان الثدي وسرطان البروستات وسرطان بطانة الرحم.

كما عثر حتى الإستروجين يزيد من إفراز الأوكسايتوسين ويزيد من التعبير عن مستقبلات الأوكسايتوسين في الدماغ. كما وُجد حتى إعطاء جرعة واحدة من الإستراديول عند النساء، كافية لزيادة هجريز الأوكسيتوسين في الدوران الدموي.

المراجع

^ "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric.ثمانية Suppl 1: 3–63. 2005. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. مؤرشف من الأصل (PDF) في 27 يناير 2020.
^ Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). . Springer Science & Business Media. صفحات 121, 226, 235–237. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). . Springer Science & Business Media. صفحات 163–178, 235–237, 252–253, 261–276, 538–543. ISBN . مؤرشف من الأصل في 16 أغسطس 2019.
^ "Single drug polyestradiol phosphate therapy in prostatic cancer". Am. J. Clin. Oncol. 11 Suppl 2: S101–3. 1988. doi:10.1097/00000421-198801102-00024. PMID 3242384.
^ "Transdermal estradiol therapy for advanced prostate cancer--forward to the past?". J. Urol. 169 (5): 1735–7. 2003. doi:10.1097/01.ju.0000061024.75334.40. PMID 12686820.
↑ Fritz F. Parl (2000). . IOS Press. صفحات 4, 111. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Jennifer E. Dietrich (18 June 2014). . Springer. صفحات 53–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Randy Thornhill; Steven W. Gangestad (25 September 2008). . Oxford University Press. صفحات 145–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ "Skin aging and menopause : implications for treatment". Am J Clin Dermatol. 4 (6): 371–8. 2003. doi:10.2165/00128071-200304060-00001. PMID 12762829.
^ Chris Hayward (31 July 2003). . Cambridge University Press. صفحات 22–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Shlomo Melmed; Kenneth S. Polonsky; P. Reed Larsen; Henry M. Kronenberg (11 November 2015). . Elsevier Health Sciences. صفحات 1105–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Richard E. Jones; Kristin H. Lopez (28 September 2013). . Academic Press. صفحات 19–. ISBN . مؤرشف من الأصل فيثمانية فبراير 2017.
^ Waun Ki Hong; James F. Holland (2010). . PMPH-USA. صفحات 753–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Ethel Sloane (2002). . Cengage Learning. صفحات 496–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ Rogerio A. Lobo (5 June 2007). . Academic Press. صفحات 177, 217–226, 770–771. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ David Warshawsky; Joseph R. Landolph Jr. (31 October 2005). . CRC Press. صفحات 457–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة مايو2020.
^ "Oxytocin and Estrogen Receptor β in the Brain: An Overview". Frontiers in Endocrinology. 6: 160. 2015. doi:10.3389/fendo.2015.00160. PMC 4606117. PMID 26528239.